[发明专利]用于治疗眼新血管疾病的组合治疗有效

专利信息
申请号: 201110271111.2 申请日: 2004-08-26
公开(公告)号: CN102380098A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: D·施马;P·卡利亚斯;A·P·亚当米斯 申请(专利权)人: 奥普索特克公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;A61K31/7088;A61K45/00;A61P27/02;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭文洁
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 血管 疾病 组合
【权利要求书】:

1.一种药用组合物,其包括:(i)PDGF拮抗剂;(ii)VEGF拮抗剂;和(iii)可药用的载体,其中,所述的PDGF拮抗剂是PEG化或非PEG化的下述抗-PDGF适体:

(a)序列如CAGGCUACGN CGTAGAGCAU CANTGATCCU GT所示,其在6、20和30号位置上具有2′-氟-2′-脱氧尿苷,在8、21、28和29号位置上具有2′-氟-2′-脱氧胞苷,在9、15、17和31号位置上具有2′-O-甲基-2′-脱氧鸟苷,在22号位置上具有2′-O-甲基-2′-脱氧腺苷,在10和23号位置的“N”来自六甘醇亚磷酰胺,并且在32号位置上具有颠倒方向即,3′-3′-连接的T;或

(b)序列如CAGGCUACGN CGTAGAGCAU CANTGATCCU GT所示,其在8号位置的C上具有O-甲基-2-脱氧胞苷,在9、17和31号位置的G上具有2-O-甲基-2-脱氧鸟苷,在22号位置的A上具有2-O-甲基-2-脱氧腺嘌呤,在30号位置上具有2-O-甲基-2-脱氧尿苷,在6和20号位置的U上具有2-氟-2-脱氧尿苷,在21、28和29号位置的C上具有2-氟-2-脱氧胞苷,在10和23号位置的间隔基N来自五甘醇亚磷酰胺,并且在32号位置上具有颠倒方向即,3′-3′-连接的T,

所述的VEGF拮抗剂是抗体或其片段,

所述PDGF拮抗剂和VEGF拮抗剂的量足以抑制患者的眼新血管疾病。

2.(i)PDGF拮抗剂和(ii)VEGF拮抗剂在制备用于治疗或预防眼新血管疾病的药物中的用途,其中,所述的PDGF拮抗剂是PEG化或非PEG化的下述抗-PDGF适体:

(a)序列如CAGGCUACGN CGTAGAGCAU CANTGATCCU GT所示,其在6、20和30号位置上具有2′-氟-2′-脱氧尿苷,在8、21、28和29号位置上具有2′-氟-2′-脱氧胞苷,在9、15、17和31号位置上具有2′-O-甲基-2′-脱氧鸟苷,在22号位置上具有2′-O-甲基-2′-脱氧腺苷,在10和23号位置的“N”来自六甘醇亚磷酰胺,并且在32号位置上具有颠倒方向即,3′-3′-连接的T;或

(b)序列如CAGGCUACGN CGTAGAGCAU CANTGATCCU GT所示,其在8号位置的C上具有O-甲基-2-脱氧胞苷,在9、17和31号位置的G上具有2-O-甲基-2-脱氧鸟苷,在22号位置的A上具有2-O-甲基-2-脱氧腺嘌呤,在30号位置上具有2-O-甲基-2-脱氧尿苷,在6和20号位置的U上具有2-氟-2-脱氧尿苷,在21、28和29号位置的C上具有2-氟-2-脱氧胞苷,在10和23号位置的间隔基N来自五甘醇亚磷酰胺,并且在32号位置上具有颠倒方向即,3′-3′-连接的T,

所述的VEGF拮抗剂是抗体或其片段,

其中,所述的PDGF拮抗剂和所述的VEGF拮抗剂分别或单独剂量制备。

3.如权利要求2的用途,其中,所述眼新血管疾病是缺血性视网膜病、虹膜新生血管形成、眼内新生血管形成、年龄相关性黄斑变性、角膜新生血管形成、视网膜新生血管形成、脉络膜新生血管形成、糖尿病性视网膜缺血或增殖性糖尿病性视网膜病。

4.如权利要求1的组合物,其中所述PDGF拮抗剂是PEG化抗-PDGF适体。

5.如权利要求2的用途,其中,所述PDGF拮抗剂是PEG化的抗-PDGF适体。

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