[发明专利]奥氮平的制备方法有效
| 申请号： | 201110254919.X | 申请日： | 2011-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN102924470A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 袁阜平;范建国 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 奥氮平 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式(I)化合物的制备方法，该方法包括下述步骤：
a)将式(II)化合物与哌嗪相混合，加入有机溶剂和吸水剂，加热至回流反应，将反应液倾入到0～10℃饱和的碳酸氢钠溶液中得式(III)化合物；
b)将式(III)化合物与20％～25％甲醛和80％～90％的甲酸相混合，于70-90℃搅拌下反应得式(I)化合物；
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的吸水剂选自氧化钙、无水氯化钙、无水硫酸镁、无水硫酸钠、硫酸钙或碱石灰。
3.根据权利要求2所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的吸水剂为氧化钙。
4.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的有机溶剂为甲苯和二甲基亚砜。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的回流反应进行20小时。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中所述的80％～90％的甲酸为85％的甲酸。
7.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中于80℃搅拌下反应2小时。
8.根据权利要求1～7任意一项所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中的甲醛浓度为23％。
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