[发明专利]一种黄烷衍生物的用途

说明书

本申请是基于申请号为200810211765.4，申请日为2008年9月24日，发明名称为“黄酮与黄烷衍生物的制备方法及其用途”的中国专利申请的分案申请。

技术领域：

本发明涉及药用植物南酸枣所含黄酮与黄烷衍生物的制备方法，以及这些化合物用于制备抗缺氧药物、抗缺氧保健品等功能性食品的用途。

背景技术：

氧在人的生命活动中是不可或缺的，在体内组织和细胞的能量代谢中氧分子发挥着重要作用。多种因素可导致人体组织和细胞的供氧不足，如某些疾病或身处特殊低氧环境(如高原)等，而缺氧又反过来可造成细胞、组织损伤乃至各种严重疾病，如严重的呼吸系统疾病以及并发的心脑血管疾病、免疫机能低下等。严重缺氧往往还成为许多相关危重病人死亡的直接原因。因此，抗缺氧剂的研究与开发受到关注。

南酸枣Choerospondias axillaries(Roxb.)Burtt.et Hill.为漆树科南酸枣属植物，其树皮和果实入药(江苏新医学院编，中药大辞典，上册，上海，上海人民出版社，1977年，第397-398页和第1564页)，干燥果实已作为中药“广枣”收入我国2005年版药典(国家药典委员会，中华人民共和国药典，一部，北京，化学工业出版社，2005年，第29-30页)。南酸枣的化学成分有些已有报道，其粗提物、总黄酮或某些单体化合物的抗菌、抑制血小板聚集、抗肿瘤等活性也有报道(李长伟等；南酸枣的研究进展：解放军药学学报，2008年第24卷第3期，第231-234页)。此外，南酸枣果实总黄酮的缺氧保护作用也曾有文献记载(李增晞等；广枣总黄酮对动物耐缺氧和急性心肌缺血的保护作用：中草药，1984年第15卷第6期，第25-27页)，但并未阐明其中抗缺氧活性成分。本发明涉及的从南酸枣中分离制备的黄酮及黄烷类化合物的抗缺氧活性及其用途至今未见报道。

发明内容：

本发明旨在提供具有抗缺氧活性的黄酮与黄烷衍生物的制备方法，以及这些化合物作为抗缺氧剂的用途。

本发明人发现药用植物南酸枣的含水醇浸膏、含水醇浸膏的乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物及柱层析组分等具有很好的抗缺氧活性，并从中首次分离得到了具有抗缺氧活性的柚皮素-4′-O-(6″-O-没食子酰基-β-D-葡萄吡喃糖)苷(式I化合物，以下又称作化合物I)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(式II化合物，以下又称作化合物II)、3′-O-没食子酰基花青素B-3(式III化合物，以下又称作化合物III)、(+)-儿茶素(6′-8)(+)-儿茶素(式IV化合物，以下又称作化合物IV)、dihydrodicatechin A(式V化合物，以下又称作化合物V)、gambiriinA₃(式VI化合物，以下又称作化合物VI)、gambiriin A₁(式VII化合物，以下又称作化合物VII)等七个黄酮与黄烷衍生物，其中化合物I为新化合物。

本发明化合物I、II、III、IV、V、VI、VII可通过所含酚羟基等酸性基团与碱金属或碱土金属形成盐，或铵盐，也可以与镁、钙、铁等多价金属离子形成络合物或螯合物。

因此，本发明的第一个方面涉及二氢黄酮类化合物I(式I化合物)或其药学上可接受的盐、络合物或螯合物及其用于制备抗缺氧药物、抗缺氧保健品等功能性食品中的用途。

本发明的第二个方面涉及上述黄酮类化合物II(式II化合物)和黄烷衍生物类化合物III(式III化合物)、IV(式IV化合物)、V(式V化合物)、VI(式VI化合物)、VII(式VII化合物)或其药学上可接受的盐、络合物或螯合物用于制备抗缺氧药物、抗缺氧保健品等功能性食品中的用途。

本发明的第三个方面涉及上述二氢黄酮类化合物I(式I化合物)、黄酮类化合物II(式II化合物)、黄烷衍生物类化合物III(式III化合物)、IV(式IV化合物)、V(式V化合物)、VI(式VI化合物)和VII(式VII化合物)或其药学上可接受的盐、络合物或螯合物类的制备方法，所述方法包括用醇或含水醇对植物原料如南酸枣进行提取，再经过分离纯化得到目标化合物。

本发明进一步的方面涉及化合物I(式I化合物)。

本发明更进一步的方面涉及抗缺氧药物组合物，其包含一种或多种上述化合物I、II、III、IV、V、VI、VII，或其药学上可接受的盐、络合物或螯合物，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。