[发明专利]三异戊二烯基酚化合物、三异戊二烯基酚化合物的制造方法和血栓溶解促进剂有效

专利信息
申请号: 201110234274.3 申请日: 2007-03-20
公开(公告)号: CN102321092A 公开(公告)日: 2012-01-18
发明(设计)人: 莲见惠司;北野克和;大石秀夫;小出治辉;长谷川启子;奈良崎律子 申请(专利权)人: 农工大TLO株式会社
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;C07D519/00;A61K31/407;A61K31/502;A61K31/52;A61P7/02;C12P17/18
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵蓉民
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 三异戊二烯基酚 化合物 制造 方法 血栓 溶解 促进剂
【权利要求书】:

1.下述通式(II)表示的三异戊二烯基酚化合物,

其中,R1表示具有以选自羧基、羟基、磺酸基和仲氨基的至少1种作为取代基或作为取代基的一部分的芳基,含有仲氨基并且还可以含有氮的芳基,或由下述通式(III-1)所示的芳族氨基酸残基;X为CHY-(CH3)2Z,Y和Z各自为-H或-OH,或一起形成单键:

其中,R5表示至少一种选自羟基、羧基和具有1至5个碳原子的烷基的取代基,并且其中所述取代基可以存在或不存在;以及n表示0的整数。

2.如权利要求1所述的三异戊二烯基酚化合物,其中上述通式中的R1表示下述通式(II-1)表示的芳基,

其中,R2和R3分别表示氢原子、羧基、羟基或磺酸基、或互相结合以表示含有仲氨基的环状基团,但R2和R3不同时表示氢原子。

3.如权利要求1所述的三异戊二烯基酚化合物,其中上述式中的R1为苯基甘氨酸或它的衍生物的残基。

4.如权利要求1所述的三异戊二烯基酚化合物,其中上述通式中的R1选自如下:

5.血栓溶解促进剂,其含有权利要求1~4中的任一项所述的三异戊二烯基酚化合物作为有效成分。

6.制造权利要求1~4中的任一项所述的三异戊二烯基酚化合物的制造方法,其特征在于包括:

在含有选自氨基苯酚、氨基苯甲酸、腺嘌呤、腺苷、氨基二氢2,3-二氮杂萘二酮、氨基萘酚磺酸、磺胺酸及其衍生物以及芳族氨基酸及其衍生物的胺加入化合物的培养液中,培养霉菌;和

从培养后的培养物中分离三异戊二烯基酚化合物。

7.如权利要求6所述的制造方法,其中所述胺加入化合物为选自氨基苯甲酸、氨基水杨酸、氨基羟基苯甲酸、羟基邻氨基苯甲酸、氨基二氢2,3-二氮杂萘二酮、氨基萘酚磺酸的至少一种。

8.如权利要求6所述的制造方法,其中所述胺加入化合物为选自苯基甘氨酸和它的衍生物的至少一种。

9.如权利要求6~8任一项所述的制造方法,其中所述霉菌的培养包括:

利用胺化合物的含量为按质量计0.5%以下的限制性培养基的第一培养步骤;和

利用含有胺加入化合物的生产用培养基的第二培养步骤,所述第二培养步骤在培养中期开始。

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