[发明专利]乙酰化18-α甘草酸及其制备方法无效
申请号: | 201110232404.X | 申请日: | 2011-08-15 |
公开(公告)号: | CN102351937A | 公开(公告)日: | 2012-02-15 |
发明(设计)人: | 杨永安;朱海亮;季浩;陈月红 | 申请(专利权)人: | 江苏天晟药业有限公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/704;A61P31/12;A61P35/00 |
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地址: | 212415 江苏省句容*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰化 18 甘草 及其 制备 方法 | ||
1.一类乙酰化18-α甘草酸,它具有如下通式:
式中R1~R5为:CH3-C=O-或H,其中R1~R5不能全部为H。
2.一种制备乙酰化18-α甘草酸的方法,是通过以下技术方案实现的:
步骤1、取18-α甘草酸,加入适量有机溶剂溶解。
步骤2、在搅拌状态下向溶液中逐滴加入乙酰化试剂适量,控制反应温度,滴加完毕后,继续搅拌一段时间。
步骤3、反应液在一定温度下静置结晶一段时间,过滤,取结晶,干燥,即得乙酰化18-α甘草酸。
3.根据权利要求1所述的一类乙酰化18-α甘草酸,其特征在于可以加适量辅料制成适当药物剂型,临床用于肝炎和肝癌的治疗。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤1中所用的有机溶剂可以为甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷等,用量为18-α甘草酸的3~10倍量,优选为5倍量。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤2中所述的乙酰化试剂可以为乙酸酐、乙酰氯或醋酸;乙酰化试剂的用量为18-α甘草酸的0.02~0.4倍量,优选为0.1倍量;反应温度为0~60℃,优选为20℃;滴加完毕后搅拌时间为0.5~3小时,优选为1.5小时。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤3中的结晶温度为-10~30℃,优选为0℃;结晶时间为2~24小时,优选为12小时。
7.根据权利要求3所述的药物剂型,可以是片剂、胶囊、滴丸、软胶囊和注射液。
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