[发明专利]一种高纯度缬沙坦化合物

权利要求书

1.式Ⅰ所示缬沙坦化合物，

 

所述缬沙坦化合物制备步骤如下：

第一步：称取化合物2：化合物3：无机碱的摩尔比=1：（1-3）：（1-10）;接着将化合物3溶在极性非质子溶剂中，接着加无机碱；搅拌0.5-2小时，加入化合物2，加入回流，直到反应完全，冷却至室温，加水和有机溶剂，分液，有机相用食盐水洗、干燥、过滤、旋干即得到化合物4；上述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯等；反应溶剂采用四氢呋喃、乙腈、DMF、DMSO等极性非质子溶剂；

 第二步：称取化合物4：正戊酰氯：无机碱的摩尔比=1：（1-4）：（1:15），将中间体4溶于合适的有机溶剂中，在-10-50度的范围内，加入碱溶液，在-10-50度滴加正戊酰氯，保持此温度直到反应完全；反应液静置分层，有机相用水洗，食盐水洗，硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，加入有机溶剂，析出固体；所得固体用乙酸乙酯重结晶得到化合物5；在上述反应中正戊酰氯和碱溶液也可以同时加入，但要保证反应体系处在pH=9-11条件下，反应溶剂采用四氢呋喃、乙腈、DMF、DMSO等极性非质子溶剂；

第三步：称取化合物5：酸的摩尔比=1:1-200，将中间体5加到酸中，在10-120度下反应1-24小时，直到反应完全，减压蒸出未反应的酸，加入乙酸乙酯重结晶，得缬沙坦。

2.根据权利要求1所述缬沙坦化合物晶体与一种或多种药学上可接受的载体组成的缬沙坦化合物的组合物。

3. 根据权利要求2所述的组合物，其特征在于该组合物用于制备固体制剂。