[发明专利]包含3,4-丙炔基全氢化嘌呤的药物组合物及其在阻滞神经元传递方面的应用有效

专利信息
申请号: 201110208308.1 申请日: 2002-11-14
公开(公告)号: CN102349914A 公开(公告)日: 2012-02-15
发明(设计)人: 内斯特·安东尼奥·拉戈斯·威尔逊 申请(专利权)人: 微观藻类公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61P25/00;A61P21/00;A61K8/49;A61Q19/08
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 张颖;樊卫民
地址: 美国佛*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 包含 丙炔 氢化 嘌呤 药物 组合 及其 阻滞 神经元 传递 方面 应用
【权利要求书】:

1.一种用于干扰神经元传递的药物组合物,所述组合物包括4-32个单位活性的三环3,4-丙炔基全氢化嘌呤的混合物和药理学上可接受的载体,其中所述三环3,4-丙炔基全氢化嘌呤选自蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脱氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin 1、Gonyautoxin 2、Gonyautoxin 3、Gonyautoxin 4和Gonyautoxin 5,其中单位活性是所述组合物有效阻止小鼠的小腿二头肌发生肌肉收缩、作用时间为1.5至2.0小时的量。

2.一种用于干扰神经元传递的药物组合物,所述组合物包括20-40个单位活性的三环3,4-丙炔基全氢化嘌呤的混合物和药理学上可接受的载体,其中所述三环3,4-丙炔基全氢化嘌呤选自蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脱氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin 1、Gonyautoxin 2、Gonyautoxin 3、Gonyautoxin 4和Gonyautoxin 5,其中单位活性是所述组合物有效阻止小鼠的小腿二头肌发生肌肉收缩、作用时间为1.5至2.0小时的量。

3.一种用于干扰神经元传递的药物组合物,所述组合物包括有效量的三环3,4-丙炔基全氢化嘌呤的混合物、药理学上可接受的载体和面霜,其中所述三环3,4-丙炔基全氢化嘌呤选自蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脱氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin 1、Gonyautoxin 2、Gonyautoxin 3、Gonyautoxin 4和Gonyautoxin 5。

4.如权利要求1-3任一项所述的组合物,其中所述化合物为Gonyautoxin 2、Gonyautoxin 3和蛤蚌毒素的混合物。

5.如权利要求1-3任一项所述的组合物,其中所述载体为水。

6.如权利要求1-3任一项所述的组合物,其中所述组合物在选自乙酸和0.09%氯化钠的溶液中稀释。

7.如权利要求1-3任一项所述的组合物,其中所述组合物按每毫升总溶液计包括约20至约40单位的所述化合物。

8.如权利要求1-3任一项所述的组合物,进一步包括肉毒杆菌毒素A。

9.如权利要求1-3任一项所述的组合物,其中所述组合物包括Gonyautoxin 1、Gonyautoxin 2、Gonyautoxin 3、Gonyautoxin 4和Gonyautoxin 5的混合物。

10.如权利要求2所述的组合物,其中所述20-40个单位活性为50-100微升组合物。

11.如权利要求2所述的组合物,其中所述20-40个单位活性为100-800微升组合物。

12.权利要求1-11之一所述的组合物在制备用于干扰神经元传递的药物中的应用。

13.权利要求1-11之一所述的组合物在制备用于干扰肌肉收缩的药物中的应用。

14.一种减少皱纹的方法,其包括局部施用包括权利要求1-11之一的组合物和面霜的制剂的步骤。

15.一种脸部年轻化的方法,其包括局部施用包括权利要求1-11之一的组合物和面霜的制剂的步骤。

16.如权利要求14或15所述的方法,其中每次以50-100微升所述组合物施用。

17.如权利要求14或15所述的方法,其中每次以100-800微升所述组合物施用。

18.如权利要求14或15所述的方法,其中所述组合物的施用步骤包括将有效量的所述组合物与神经元接触。

19.如权利要求14或15所述的方法,其中所述组合物的施用步骤包括局部地将有效量的组合物施加到靠近神经元的部位。

20.如权利要求14或15所述的方法,其中所述组合物的施用步骤包括局部地将有效量的组合物施加到肌肉附近的区域。

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