[发明专利]鼠尾草酸及其在药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑梗塞的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种中草药单体鼠尾草酸或鼠尾草酸在药学上可接受的盐作为单一成分或与其他药学上可接受的成分构成组合物在制备预防或治疗脑梗塞的药物的应用，尤其是脑缺血导致脑梗塞。

背景技术

脑缺血病已成为我国主要的病死原因之一。对急性缺血性脑卒中的治疗，国内外尚缺乏较好的治疗药物。美国FDA于1996年批准第一个治疗该病的溶栓药t-PA，由于有颅内出血高的不良反应，对其疗效尚有争议。对各种类型脑保护剂的研究结果表明，很多药物临床疗效不够好，或有较严重副作用。有几个药物仍在临床验证阶段。

鼠尾草酸(Carnosic acid)是唇形科(Labiatae)迷迭香属迷迭香Rosemary(Rosemary officinalis L.)中的一种植物酚酸类化合物。迷迭香原产地中海沿岸国家，现在世界各地广为栽培，近年来，在我国广西、云南、浙江、贵州、海南和新疆等地均有大面积种植。鼠尾草酸其分子式为C20H28O4，分子量为332.43，其结构式为：

鼠尾草酸具备多种药理学活性。研究表明，鼠尾草酸具有抗氧化作用；对鼠3T3-L1脂肪细胞的分化及人动脉平滑肌细胞的迁移具有抑制作用；能够逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性；同时鼠尾草酸具有抗肿瘤活性，能够抑制1，25-二羟维生素D及视黄酸诱导的白血病细胞增殖的药理学作用。鼠尾草酸对dieldrin-induced(狄氏剂诱导的)多巴胺能神经细胞死亡产生有利影响，CA通过提高脑源性神经营养因子和抑制细胞凋亡，可能从环境神经毒素中保护多巴胺能神经细胞。目前还没有鼠尾草酸作为预防或治疗脑梗塞药物使用的报道。

中国专利CN1600303A公开了鼠尾草酸抑制柯萨奇病毒的活性，特别是柯萨奇B3型病毒活性新用途，可用于抑制柯萨奇病毒活性，特别是制备治疗柯萨奇病毒感染疾病的药物。中国专利CN1698587A公布了一种迷迭香有效部位，该有效部位的主要成分鼠尾草酸和鼠尾草酚的含量只和在13％以上，该迷迭香有效部位可以用于制备预防和治疗心血管、环缓解胸痹心痛症的药物，还可用于制备治疗子宫癌、宫颈癌、肠癌、乳腺癌的药物。中国专利CN101040901A公开了一种从迷迭香中制备抗氧化产品的方法，说明鼠尾草酸具有抗氧化活性。中国专利CN101115531A公开了在洁牙剂组合物中加入迷迭香提取物得到适于治疗和预防包括牙龈炎、牙菌斑集聚等的各种口腔疾病的牙膏、口腔清洗剂和其他组合物，能有小产生抗菌、抗氧化和/或抗炎效果。中国专利CN102058570A公开了一种鼠尾草酸在制备抑制血管生成药物中的应用，发现鼠尾草酸可有效抑制协管内皮细胞的增殖、迁移和小体形成，具有抗血管生成作用。但是关于鼠尾草酸在预防或治疗脑梗塞中的应用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种鼠尾草酸及其在药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑梗塞药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：鼠尾草酸及其在药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑梗塞药物中的应用。

所述的鼠尾草酸或其药学上可接受的盐作为单一成分或与其他药学上可接受的成分构成组合物以制备预防或治疗脑梗塞的药物。

所述的其他药学上可接受的成分可以是与鼠尾草酸没有拮抗作用的药物，也可以是药学上允许的任意一种或多种辅料。

所述的药物剂型为胶囊、片剂、丸剂、口服制剂、微囊制剂、注射剂、栓剂、喷雾剂、软膏剂、缓释制剂、控释制剂及各种微粒给药系统。

所述的药物给药方式为注射、口服、胃肠外、吸入式喷雾或透皮给药。

所述的脑梗塞是脑缺血所导致的，其中所述的脑缺血为脑动脉粥样硬化，血管内膜损伤使脑动脉管腔狭窄，进而使局部血栓形成导致的脑组织缺血。

所述的鼠尾草酸的来源可以是经纯化的鼠尾草酸自身，或者不是处于经纯化的形式的鼠尾草酸，如含有鼠尾草酸的迷迭香提取物或其他植物提取物(如鼠尾草，Salvia spp.)。

下面对本发明做进一步的解释和说明：

本发明化合物的药物组合物可根据本领域公知的方法制备。用于此目的时，如果需要，可将本发明化合物与一种或多种固体或液体药物赋形剂和/或辅剂结合，制成可作为人药或兽药使用的适当的施用形式或剂量形式。

本发明化合物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔黏膜、皮肤、腹腔或直肠等。

本发明化合物或含有它的药物组合物的给药途径可为注射给药。注射包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射和穴道注射等。