[发明专利]抗菌剂

权利要求书

1.一种通式I的化合物：

或其立体异构体，药学上可接受的盐、酯和它们的前药，

式中，

E是不存在的或选自下组：

(1)H，

(2)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(3)取代或未取代的C₂-C₆链烯基，

(4)取代或未取代的C₂-C₆炔基，

(5)取代或未取代的芳基，

(6)取代或未取代的杂环基，

(7)取代或未取代的杂芳基，

L是不存在的或选自下组

(1)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(2)-(NH)_0-1-(CH₂)_j-NR^3L-(CH₂)_k-，

(3)-(NH)_0-1-C(R^1L，R^2L)-NR^3L-C(R^1L，R^2L)-，

(4)-C(R^1L，R^2L)-O-C(R^1L，R^2L)-，

(5)-(CH₂)_j-NR^3L-C(R^1L，R^2L)-CONH-(CH₂)_k-，

(6)-CO-C(R^1L，R^2L)-NHCO-，

(7)-CONH-，

(8)-NHCO-，

其中，R^1L，R^2L和R^3L独立地选自下组

(a)H，

(b)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(c)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(d)杂环基取代的C₁-C₆烷基，

(e)杂芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R^1L和R^3L与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S；

j是0-4的整数；

k是0-4的整数；

D是不存在的或选自下组

(1)取代或未取代的C₃-C₈的环烷基，

(2)取代或未取代的芳基，

(3)取代或未取代的杂环基，

(4)取代或未取代的杂芳基；

G是不存在的或选自下组

(1)-(CH₂)_i-O-(CH₂)_i-，

(2)-(CH₂)_i-S-(CH₂)_i-，

(3)-(CH₂)_i-NR^g-(CH₂)_i-，

(4)-C(＝O)-，

(5)-NHC(＝O)-，

(6)-C(＝O)NH-，

(7)-(CH₂)_iNHCH₂C(＝O)NH-，

(8)-C≡C-，

(9)-C≡C-C≡C-，和

(10)-C＝C-；

其中

R^g是H或取代或未取代的C₁-C₆烷基；

i是0-4的整数；

Y选自下组

(1)取代或未取代的C₃-C₈的环烷基，

(2)取代或未取代的芳基，

(3)取代或未取代的杂环基，

(4)取代或未取代的杂芳基；

X选自下组

(1)-(C＝O)-，

(2)-C₁-C₆-烷基-(C＝O)-，

(3)-C₂-C₆-烯基-(C＝O)-，

(4)-C₂-C₆-炔基-(C＝O)-，和

(5)-CH₂-；

或当B不存在时，X和A与它们所连接的原子一起形成含有5-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S；

B是不存在的或

其中，R^1b和R^2b，独立地选自下组

(a)H，

(b)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(c)取代或未取代的C₂-C₆链烯基，

(d)取代或未取代的C₂-C₆炔基，

(e)取代或未取代的芳基，

(f)取代或未取代的杂环基，

(g)取代或未取代的杂芳基，

(h)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(i)杂环基取代的C₁-C₆烷基，

(j)杂芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R^1b和R^2b与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S；

q是0-4的整数；

R³是H或取代或未取代的C₁-C₆烷基，

或R³和A与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的3-10元的环烷基或杂环体系，其中杂环体系含有3-10个环原子，环系统中有1-2个环，含有1-4个选自N，O和S的杂原子；

R⁴是H或取代或未取代的C₁-C₆烷基，

或R⁴和A与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S；

n是0-2的整数；

A选自下组

(1)H，

(2)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)(CH₂)_sOR^3a，

(3)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)N(R^4a，R^5a)，

(4)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)N(R^4a)COR^3a，

(5)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)NHCON(R^4a，R^5a)，

(6)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)NHC(＝NH)N(R^4a，R^5a)，

(7)-CH(R^1a，R^2a)，

(8)-C≡CH，

(9)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)CN，

(10)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)CO₂R^3a，和

(11)-(CH₂)_rC(R^1a，R^2a)CN(R^4a，R^5a)，

其中R^1a，R^2a，R^3a，R^4a和R^5a独立地选自下组

(a)H，

(b)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(c)取代或未取代的芳基，

(d)取代或未取代的杂环基，

(e)取代或未取代的杂芳基，

(f)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(g)杂环基取代的C₁-C₆烷基，

(h)杂芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R^4a和R^5a与它们所连的N原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S；

r是0-4的整数；

s是0-4的整数；

Q是不存在的或选自下组

(1)-C(＝O)N(R₁，R₂)，

(2)-NHC(＝O)N(R₁，R₂)，

(3)-N(OH)C(＝O)N(R₁，R₂)，

(4)-CH(OH)C(＝O)N(R₁，R₂)，

(5)-CH[N(R^2q，R^3q)]C(＝O)N(R₁，R₂)，

(6)-CHR^1qC(＝O)N(R₁，R₂)，

(7)-CO₂H，

(8)-C(＝O)NHSO₂R^4q，

(9)-SO₂NH₂，

(10)-N(OH)C(＝O)R^1q，

(11)-N(OH)SO₂R^4q，

(12)-NHSO₂R^4q，

(13)-SH，

(14)-CH(SH)(CH₂)_0-1C(＝O)N(R₁，R₂)，

(15)-CH(SH)(CH₂)_0-1CO₂H，

(16)-CH(OH)(CH₂)_0-1CO₂H，

(17)-CH(SH)CH₂CO₂R^1q，

(18)-CH(OH)(CH₂)SO₂NH₂，

(19)-CH(CH₂SH)NHCOR^1q，

(20)-CH(CH₂SH)NHSO₂R^4q，

(21)-CH(CH₂SR^5q)CO₂H，

(22)-CH(CH₂SH)NHSO₂NH₂，

(23)-CH(CH₂OH)CO₂H，

(24)-CH(CH₂OH)NHSO₂NH₂，

(25)-C(＝O)CH₂CO₂H，

(26)-C(＝O)(CH₂)_0-1CONH₂，

(27)-OSO₂NHR^5q，

(28)-SO₂NHNH₂，

(29)-P(＝O)(OH)₂，

R₁选自下组：

(1)-H，

(2)-OH，

(3)-OC_1-6烷基，

(4)-N(R^2q，R^3q)和

(5)取代或未取代的C₁-C₆烷基；

R₂选自下组

(1)H，

(2)取代或未取代的C₁-C₆烷基，

(3)取代或未取代的C₂-C₆链烯基，

(4)取代或未取代的C₂-C₆炔基，

(5)取代或未取代的芳基，

(6)取代或未取代的杂环基，

(7)取代或未取代的杂芳基，

(8)芳基取代的C₁-C₆烷基，

(9)杂环基取代的C₁-C₆烷基，

(10)杂芳基取代的C₁-C₆烷基。

或R¹和R²与它们所连的N原子一起形成取代或未取代的含有3-10个环原子的杂环，其中杂环体系的1-4个环原子选自N，O和S；

R^1q，R^2q，R^3q，R^4q和R^5q选自H或C₁-C₆烷基，

其中B是不存在的，或E，L，G和B是不存在的，或E，L，G是不存在的，或E，L和B是不存在的，或E，L，D，G和B是不存在的。