[发明专利]蟾肽抗生素用于制备治胃癌的药品

说明书

技术领域

本发明涉及一种内用药品制备，尤其是蟾肽抗生素用于制备治胃癌的药品。

技术背景

胃癌是一种发生于胃部的恶性肿瘤，是由于情志内伤，思虑伤脾、肝脾气逆、脾虚气滞，胃失和降而致，或由于胃部慢性疾病病变，复发作或久治不愈所致。

CN200510025151公开了一种治疗消化道肿瘤的中药制剂：由中药太子参、当归、灵芝草、黄精、淮山药、杜仲、白花蛇舌草和白英组成；CN200410048091公开了一种治疗胃癌的中草药；由中药一点红、灯笼草、山芝麻和蓖麻子组成；CN200710129917.1公开了一种治疗和预防食道癌，胃癌的药物及其制备方法：由大青叶、藏灵芝、冬虫夏草、藏红花、黄连、瓜蒌、半枝莲、半边莲、红豆杉、草何车、山豆根、蒲公英、重楼等组成。

CN200410013742.4公开了采用中药培育产出蛆虫的方法，可以大批量生产蟾蜍蛆虫，为工业化生产药品提供原料。

原则上，上述的各种药物都可以用于治胃癌，药材品种繁多，因每种中草药种植地域、气候、品种、采集时间，炮制及加工方法的差异，在工业化生产时，难于保证产品的一致性与质量控制。

发明内容

本发明的目的是提出蟾肽抗生素用于制备治胃癌的药品。其药品组方与工艺专门针对胃癌的特殊症状设计，提取纯化的蟾肽抗生素的纯度达到98.2％-99.1％，再用此纯度的蟾肽抗生素制备各种剂型的药品，产品成分明确，质量可控且一致性好，对结核病疗效好，使用方便，副作用小。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：(1)将蟾蜍蛆虫粉碎用含NaCl水溶液或乙酸胺水溶液浸泡提取或在上述溶液中用超声波强化提取分离；(2)脱除蛋白质和多糖类；(3)注入到层析柱并用乙酸胺溶液洗脱；(4)用超声驻波液相制备色谱分离纯化蟾肽抗生素；(5)将纯化的蟾肽抗生素与适宜的药剂辅料结合使用，分别制备成蟾肽抗生素靶向制剂，或缓释载体给药系统或脂质体药品。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步的描述：

实施例：

1、(1)将1000g蟾蜍蛆虫用5L-100L含1％-10％NaCl溶液浸泡1h-10h，加热40℃-80℃并保持30min-300min，同时10r/min-36r/min进行搅拌，提取出蟾肽抗生素的粗品；(2)将上述溶液加热至沸保持1min-10min，然后迅速冷却至常温，用管式分离机16000r/min分离，除去变性蛋白，对沉淀物用10L-20L蒸馏水洗涤两次并以管式分离机16000r/min分离，收集上清提取液；(3)将上述的上清提取液在常温条件下加至sepHacryis-100HR柱中，然后用PH5.1，1mol/L的乙酸缓冲液作梯度展开并洗脱，流速为0.1ml/min-1000ml/min收集洗脱液；(4)将收集的蟾肽抗生素洗脱液加入到由正丁醇-乙酸乙酯-水(1.25∶3.75∶5)组成的溶剂体系中，用超声驻波液相制备色谱以声强0.1KW-5.0KW，流速0.1ml/min-1000ml/min，紫外检测器波长220nm条件下分离纯化蟾肽抗生素；(5)将纯化的蟾肽抗生素用真空冷冻干燥机在-10℃--50℃，真空度0.01Mpa-1.0Mpa条件下干燥1.0h-10h，蟾肽抗生素含量达99.1％；(6)纯化的蟾肽抗生素粉碎过100目-300目筛收集粉末。

2、(1)将1000g蟾蜍蛆虫粉碎后用2L-10L，1.0％-20％甲酸铵溶液浸泡10min-60min，注入到超声波提取罐中以波长2450kHz-10000kHz，声强0.5kw-10kw超声波提取30min-180min，提取蟾肽抗生素粗品；(2)上述提取液加温至沸保持10min-60min，然后快速降温至常温，静止30min-300min，用分离机在800r/min-16000r/min连续分离，用水10L-10L洗涤沉淀二次并以同样条件分离；(3)将分离的上清液注入sepHacryis-100HR柱中，然后用pH5.1 1mol/L的甲酸铵溶液洗脱，收集蟾肽抗生素部分；(4)收集蟾肽抗生素部分溶解于由正丁醇-乙酸乙酯水(1.25∶3.75∶5)组成的溶液体系中，用超声驻波液相制备色谱以声强0.1kw-5.0kw、流速0.1ml/min-1000ml/min、紫外检测器波长220nm检测条件下连续分离纯化；(5)分离纯化的蟾肽抗生素在温度-10℃--50℃、真空度0.01Mpa-1.0Mpa、真空冷冻干燥1h-10h，纯化后的蟾肽抗生素含量达90.5％；(6)纯化的蟾肽抗生素粉碎过100目-300目筛收集粉末。