[发明专利]一种二甲硅油乳剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种消除胃内有泡性粘液,驱除肠内气体的药物，具体涉及一种二甲硅油乳剂及其制备方法。

背景技术

二甲硅油为二甲基硅氧烷聚合物，是临床上常用的医学消泡剂，由于其表面张力小，能改变气泡表面张力，使其破裂，从而消除泡沫。

现有的二甲硅油往往制备成固体口服制剂，不方便婴幼儿使用，另外，二甲硅油为油状物质，制备成固体剂型分散度不好，不便于胃肠道微小气泡的排出，限制胃肠胀气的缓解。

日本专利JP57206611A公开了一种二甲硅油乳剂及其制备方法，公开的配方含有：聚山梨酯80、失水山梨醇单油酸酯（司盘80）、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、羧甲基纤维素钠、乙醇等，工艺采用普通的乳化工艺。

本申请人在研究二甲硅油乳剂的过程中，意外的发现，通过对二甲硅油及二氧化硅的比例及制备工艺的筛选，二甲硅油乳剂的消泡能力有显著的提高。

发明内容

本发明提供一种二甲硅油乳剂，每1000ml乳剂中，由以下成分组成：二甲硅油20g、二氧化硅0.3～0.5g、聚山梨酯5～8g、司盘5～10g、羧甲基纤维素钠5～10g、2,6-二叔丁基对甲酚0.05～0.15g、糖精钠0.05～0.1g、羟苯乙酯0.5～2g、乙醇10～20ml、鲜奶香精0.1～0.3g、余量为水。

该二甲硅油乳剂的稳定性好，消泡能力达到96%以上。

本发明进一步提供一种二甲硅油乳剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）二甲硅油和二氧化硅混匀后，于170℃烘箱中恒温放置4～6小时，取出后冷却至室温，得二甲硅油二氧化硅复合物备用；

（2）羧甲基纤维素钠分散于适量水中，使成均匀溶液后备用；

（3）乙醇溶解2,6-二叔丁基对甲酚使成均匀的乙醇溶液后备用；

（4）聚山梨酯和司盘混合均匀使成混合乳化剂，备用；

（5）糖精钠和鲜奶香精、羟苯乙酯用适量水溶解使成均匀的溶液后备用；

（6）二甲硅油二氧化硅复合物与混合乳化剂在75～80℃混合，加入适量75～80℃水中，在均质机中均质3～5min，然后搅拌冷却；

（7）步骤6在温度降为40～50℃时加入羧甲基纤维素钠分散溶液，2,6-二叔丁基对甲酚乙醇溶液，糖精钠和鲜奶香精、羟苯乙酯溶液，最后加水定容至1000ml，搅拌冷却至室温。

该工艺简单，能耗低，降低了生产成本，制备出的二甲硅油乳剂均匀性好，粒径90%以上在1～5微米之间。

具体实施方式    

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的同类辅料替换，或者减少、增加。

实施例1

1、处方：

2、工艺步骤：

（1）二甲硅油和二氧化硅混匀后，于170℃烘箱中恒温放置4小时，取出后冷却至室温，得二甲硅油二氧化硅复合物备用；

（2）羧甲基纤维素钠分散于500ml水中，使成均匀溶液后备用；

（3）乙醇溶解2,6-二叔丁基对甲酚使成均匀的乙醇溶液后备用；

（4）聚山梨酯和司盘混合均匀使成混合乳化剂，备用；

（5）糖精钠和鲜奶香精、羟苯乙酯用100ml水溶解使成均匀的溶液后备用；

（6）二甲硅油二氧化硅复合物与混合乳化剂在75℃混合，加入200ml 75℃水中，在均质机中均质3min，均质转速10000r/min，然后搅拌，冷却,搅拌转速20r/min；

（7）步骤6在温度降为40℃时加入羧甲基纤维素钠分散溶液，2,6-二叔丁基对甲酚乙醇溶液，糖精钠和鲜奶香精、羟苯乙酯溶液，最后加水定容至1000ml，搅拌冷却至室温。

显微镜观察，乳剂粒径90%以上在1～3微米之间。

实施例2

1、处方：

 

2、工艺步骤：

（1）二甲硅油和二氧化硅混匀后，于170℃烘箱中恒温放置6小时，取出后冷却至室温，得二甲硅油二氧化硅复合物备用；

（2）羧甲基纤维素钠分散于600ml水中，使成均匀溶液后备用；

（3）乙醇溶解2,6-二叔丁基对甲酚使成均匀的乙醇溶液后备用；

（4）聚山梨酯和司盘混合均匀使成混合乳化剂，备用；

（5）糖精钠和鲜奶香精、羟苯乙酯用100ml水溶解使成均匀的溶液后备用；