[发明专利]一种含对乙酰氨基酚的液体制剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种含对乙酰氨基酚的液体制剂及其应用。属于医药技术领域。

背景技术

疼痛是人类最早能感知的主观内在感觉，也是人类最经常遇见的问题。但由于长期以来人们对疼痛的认识比较片面，认为疼痛只是疾病的症状，只要疾病治好，疼痛就会消失，所以至今还有众多患者正在忍受着疼痛的折磨。慢性疼痛作为一种病症，己引起全世界的高度重视，世界疼痛大会将疼痛确认为继呼吸、脉搏、体温和血压之后的″人类第5大生命指征″。很多病理性疼痛本身就是一种严重影响患者生活质量和工作质量的疾病，人们逐渐意识到疼痛的重要性，世界卫生组织于2000年就提出″慢性疼痛是一类疾病″，国际疼痛学会决定从2004年开始，将每年的10月11日定为″世界镇痛日″。

据权威统计数据显示，在欧美有35％的人患有慢性疼痛，而我国对比这一数字只高不低：世界上每天约550万人忍受疼痛的折磨，中国城市居民中大约57％的人经历过不同程度的头痛。一些骨折、创伤、烧伤、癌症等疾病引发的急性疼痛(包括锐痛和绞痛)更是严重影响患者生存质量的普遍性难题。

目前医学更加注重病人的生活质量，对各种疾病引起疼痛的治疗也催生了新的止痛药市场。据IMS国际咨询公司预测，2005年，全球止痛剂市场总量达800亿美元以上。目前，美国、欧洲和日本是全球最大的止痛药市场，过去30年来止痛药销售额一直处于稳步上升状态。

我国是止痛药物的消费大国，用药量每年呈上升趋势，同时也是止痛药物的生产大国，目前，我国已成为亚洲最大、世界第二的解热镇痛药生产和出口大国。但是产品以扑热息痛、阿司匹林和安乃近为主，产品科技含量不高，附加值很低，与国外的大公司相比，我国的解热镇痛药在研发创新能力和工艺水平等诸多方面还是很难与之相竞争。

对乙酰氨基酚(Paracetamol)其化学名为N-(4羟基苯基)乙酰胺。为乙酰苯胺类解热镇痛药.通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似：通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阙而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。

发明内容

本发明提供了一种以对乙酰氨基酚为活性成分的液体制剂，其特征是含有活性成分对乙酰氨基酚以及药学上可接受的药用辅料，剂型为注射剂。

其中对乙酰氨基酚浓度为50-250mg/ml，体积为0.5-8ml，即50mg/ml-1.0g/4ml。

该制剂为浓溶液，给药途径为静脉滴注，给药方法为用时以生理盐水或5％葡萄糖溶液稀释为等渗或偏高渗的溶液，静脉滴注即可。

该制剂中包括助溶剂、等渗调节剂、pH调节剂、抗氧剂中的一种或几种。

所述等渗调节剂可以是氯化钠，葡萄糖、甘油、丙二醇、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、右旋糖酐、烟酰胺、枸橼酸、枸橼酸盐、泛酸及其盐、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸盐中的一种或几种。

所述抗氧剂可以是亚硫酸、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐、硫代硫酸盐、硫代甘油、没食子酸及盐酸半胱氨酸、抗坏血酸及其盐，硫脲，蛋氨酸，硫代乙酸中的一种或几种。

所述助溶剂为有机溶剂，包括但不限于各种浓度的乙醇水溶液，丙二醇，甘油，各种分子量的聚乙二醇中的一种或几种。

此注射制剂在临床上主要用于退烧及各种疼痛的治疗。

具体实施方式

通过以下实例来对本发明做进一步具体说明，包括但并不仅仅限于以下实例。

实施例1对乙酰氨基酚浓溶液，100mg/ml

处方：

制备方法：

1.取95％乙醇，PEG 400混合均匀，加入处方量的对乙酰氨基酚搅拌溶解。

2.取处方量60％的注射用水，加入半胱氨酸，搅拌溶解；

3.将上述水溶液加入到醇溶液中，搅拌，使固形物完全溶解，得澄清透明溶液。按配制量加适量针用活性炭，将药液加热至约50℃-60℃，搅拌20min，过滤脱炭后，加注射用水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，再采用0.22μm微孔滤膜精滤，灌装于西林瓶中。

实施例2对乙酰氨基酚浓溶液，50mg/ml

处方：

制备方法：

1.取95％乙醇，PEG 400混合均匀，加入处方量的对乙酰氨基酚搅拌溶解。

2.取处方量60％的注射用水，加入半胱氨酸，搅拌溶解；