[发明专利]口腔护理产品及其使用和制备方法

说明书

发明领域

本发明涉及包含可溶性锌盐(如柠檬酸锌)和选自甲基异噻唑啉酮、苯甲醇、单辛酸甘油酯，及其组合的防腐剂的漱口剂，以及涉及使用和制备这些组合物的方法。

发明背景

由于漱口剂的高含水量，其在防止微生物污染上存在特殊的挑战。虽然已知锌盐具有抗微生物活性－这确实是其在漱口剂中的主要功能－它们在对抗所有的微生物挑战方面并不是有效的，因此需要在漱口剂中包含防腐剂。然而，防腐剂的选择不是不重要的，因为锌盐可与制剂成分反应，形成不溶性沉淀物或化学上不能利用的络合物，损害锌或防腐剂或二者的有效性。此外，一些防腐剂对产品的味觉或美学有负面影响。最后，常规的试剂，诸如乙醇或对羟基苯甲酸酯防腐剂对于某些适用范围(indication)或特别是市场方面可能是不合需要的。

因此，存在着鉴定对用于含有锌盐的漱口剂中的改良的防腐剂的需求。

发明简述

现在，令人惊奇地发现，含可溶性锌盐和选自甲基异噻唑啉酮、苯甲醇、单辛酸甘油酯，及其组合的防腐剂的漱口剂是稳定的和有效的。所述锌盐可例如为任何口腔可接受的可溶性锌离子的来源，例如柠檬酸锌。

因此，本发明包括口腔护理组合物和使用它们的方法，所述组合物有效抑制或减少牙菌斑的聚集、降低产酸(致龋)细菌的水平、使牙齿再矿化，和抑制或减少齿龈炎。本发明也包括清洁口腔的组合物和方法，并且提供促进口腔健康和/或包括心血管健康的全身健康的改良的方法，例如通过减少经由口腔组织的全身性感染的可能性。

因此，本发明提供含以下组分的水溶液的漱口剂组合物(本发明的组合物)：

i. 有效量的锌盐；和

ii. 有效量的选自甲基异噻唑啉酮、苯甲醇、单辛酸甘油酯，及其组合的防腐剂。

本发明的组合物可包含其他的组分，例如选自以下的一种或多种：水、表面活性剂、溶剂、维生素、矿物质、聚合物、酶、湿润剂、增稠剂、额外的抗微生物剂、额外的防腐剂、调味剂、着色剂和/或其组合。在具体的实施方案中，本发明可包含抗-牙结石剂，例如聚磷酸盐，如焦磷酸盐、三聚磷酸盐或六偏磷酸盐，如呈碱金属，如钠或钾盐形式，和/或可包含合成的阴离子型聚合物聚羧酸盐，诸如马来酸酐或酸与另一个可聚合的乙烯不饱和单体的1:4-4:1共聚物，例如甲基乙烯基醚/马来酸酐的共聚物。

在本发明的组合物中防腐剂的有效量，例如分开或组合，列出如下：MIT：少于0.01%，如0.0005-0.01%，如0.001%, 或0.01%；苯甲醇：少于0.5 %，如0.05-0.25 %，如0.1%；或单辛酸甘油酯：0.01%-0.25%。单辛酸甘油酯是辛酸与甘油所成的单酯，商业是可作为Lexgard GMCY (Innolex Chemical)获得。甲基异噻唑啉酮(MIT)和苯甲醇可易于从多种来源获得。

本发明还包括方法，该方法包括向口腔施用组合物，所述组合物在使用时如冲洗口腔，任选结合刷涂在以下方面是有效的，以(i) 减少或抑制龋齿的形成，(ii) 减少、修复或抑制牙釉质的龋前(pre-carious)损伤，如由定量光导荧光系统(quantitative light-induced fluorescence (QLF))或电子龋齿检测(electrical caries measurement (ECM))探测的那样，(iii) 减少或抑制牙齿的去矿化和促进牙齿的再矿化，(iv) 减少牙齿的超敏反应，(v) 减少或抑制齿龈炎，(vi) 促进口中疼痛或切口的康复，(vii) 降低产酸菌的水平，(viii) 提高分解精氨酸的细菌的相对水平，(ix) 抑制口腔中微生物的生物膜形成，(x) 升高和/或维持糖挑战后的牙菌斑pH处于至少pH 5.5的水平，(xi) 减少牙菌斑聚集，(xii) 治疗、缓解或减少口干，(xiii) 清洁牙齿和口腔，(xiv) 减少侵蚀，(xv) 增白牙齿，(xvi) 使牙齿对致龋细菌产生免疫；和/或(xvii) 促进包括心血管健康的全身健康，例如通过减少经由口腔组织的全身性感染的可能性。

发明详述

在第一个实施方案中，本发明由此提供包含以下组分的水溶液的漱口剂(组合物1.0)：

i. 有效量的口腔可接受的可溶性锌盐；和

ii. 有效量的防腐剂，其选自甲基异噻唑啉酮(MIT)、苯甲醇、单辛酸甘油酯，及其组合；

例如，以下任一组合物：