[发明专利]口腔护理产品及其使用和制备方法

说明书

发明领域

本发明涉及包含呈现游离或盐形式的碱性氨基酸和选自甲基异噻唑啉酮、苯甲醇、苯氧乙醇，及其组合的防腐剂的漱口剂，以及涉及使用和制备这些组合物的方法。

发明背景

由于漱口剂的高含水量，其在防止微生物污染上存在特殊的挑战。精氨酸和其他碱性氨基酸已经被提议用于口腔护理中并且相信在抗击牙洞形成和牙齿敏感症中具有显著的益处，但是漱口剂中的配方呈在特别的挑战，因为包含精氨酸或碱性氨基酸的漱口剂倾向于具有碱性pH，与酸性制剂相比，增加微生物污染的可能性。更有甚者，不是所有防腐剂在较高的pH下都是有效的。一些防腐剂对味觉或产品的美学有负面影响。而某些防腐剂，诸如乙醇或对羟基苯甲酸酯类，在pH的一定范围内已知是有效的，这些防腐剂不适宜所有产品或所有市场。

因此，存在对用于含碱性氨基酸的漱口剂中的改良的防腐剂的需求。

发明简述

现在，令人惊奇地发现，含呈游离或盐形式的碱性氨基酸，诸如精氨酸和选自甲基异噻唑啉酮、苯甲醇、苯氧乙醇，及其组合的防腐剂的漱口剂是稳定的和有效的。

在一个实施方案中，漱口剂还包含阴离子型聚合物和/或焦磷酸盐。

因此，本发明包括口腔护理组合物和使用它们的方法，所述组合物有效抑制或减少牙菌斑的聚集、降低产酸(致龋)细菌的水平、使牙齿再矿化，和抑制或减少齿龈炎。本发明也包括清洁口腔的组合物和方法，并且提供促进口腔健康和/或包括心血管健康的全身健康的改良的方法，例如通过减少经由口腔组织的全身性感染的可能性。

因此，本发明提供含以下组分的水溶液的漱口剂组合物(本发明的组合物)：

i. 有效量的呈游离或盐形式的碱性氨基酸，如精氨酸；

ii. 有效量的选自甲基异噻唑啉酮(MIT)、苯甲醇、苯氧乙醇，及其组合的防腐剂。

本发明的组合物可包含其他的组分，例如选自以下的一种或多种：水、表面活性剂、溶剂、维生素、矿物质、聚合物、酶、湿润剂、增稠剂、额外的抗微生物剂、额外的防腐剂、调味剂、着色剂和/或其组合。在具体的实施方案中，本发明可包含抗-牙结石剂，例如聚磷酸盐，如焦磷酸盐、三聚磷酸盐或六偏磷酸盐，如呈碱金属，如钠或钾盐形式，和/或可包含合成的阴离子型聚合物聚羧酸盐，诸如马来酸酐或酸与另一个可聚合的乙烯不饱和单体的1:4-4:1共聚物，例如甲基乙烯基醚/马来酸酐的共聚物。

在本发明的组合物中防腐剂的有效量，例如分开或组合，列出如下：MIT：少于0.05 %，如0.0005-0.03 %，如0.001-0.01 %，苯甲醇：少于0.5 %，如0.05-0.25 %，如0.1 %；或苯氧乙醇：少于1 %，如0.1-0.7 %。

本发明还包括方法，该方法包括向口腔施用组合物，所述组合物在使用时如冲洗口腔，任选结合刷涂在以下方面是有效的，以(i) 减少或抑制龋齿的形成，(ii) 减少、修复或抑制牙釉质的龋前(pre-carious)损伤，如由定量光导荧光系统(quantitative light-induced fluorescence (QLF))或电子龋齿检测(electrical caries measurement (ECM))探测的那样，(iii) 减少或抑制牙齿的去矿化和促进牙齿的再矿化，(iv) 减少牙齿的超敏反应，(v) 减少或抑制齿龈炎，(vi) 促进口中疼痛或切口的康复，(vii) 降低产酸菌的水平，(viii) 提高分解精氨酸的细菌的相对水平，(ix) 抑制口腔中微生物的生物膜形成，(x) 升高和/或维持糖挑战后的牙菌斑pH处于至少pH 5.5的水平，(xi) 减少牙菌斑聚集，(xii) 治疗、缓解或减少口干，(xiii) 清洁牙齿和口腔，(xiv) 减少侵蚀，(xv) 增白牙齿，(xvi) 使牙齿对致龋细菌产生免疫；和/或(xvii) 促进包括心血管健康的全身健康，例如通过减少经由口腔组织的全身性感染的可能性。

发明详述

在第一个实施方案中，本发明由此提供包含以下组分的水溶液的漱口剂(组合物1.0)：

i. 有效量的呈游离或盐形式的碱性氨基酸；

ii. 有效量的防腐剂，其选自甲基异噻唑啉酮(MIT)、苯甲醇、苯氧乙醇，及其组合；

例如，以下任一组合物：

1.0.1. 组合物1.0，其中的碱性氨基酸是精氨酸、赖氨酸、丝氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌氨酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸，其盐和/或其组合。

1.0.2. 组合物1.0或1.0.1，其中的碱性氨基酸具有L-构型。