[发明专利]用于积分或切割气囊导管的改进涂层制剂

权利要求书

1.积分或切割气囊导管，其至少部分表面载有至少一种氧化不敏感药物或不含聚合物的氧化不敏感药物制剂，和至少一种亲脂性抗氧化剂，至少一种亲脂性抗氧化剂的比例为相对于100重量%药物的3-100重量%，其中至少一种氧化不敏感药物选自紫杉烷类、沙利度胺、他汀类、皮质激素类和皮质激素类的亲脂性衍生物，并且至少一种亲脂性抗氧化剂选自去甲二氢愈创木酸、白藜芦醇和没食子酸丙酯。

2.根据权利要求1所述的积分或切割气囊导管，其中包含相对于至少一种药物100重量%的比例为5-100重量%的至少一种亲脂性抗氧化剂，优选比例为10-100重量%，更优选比例为20-100重量%，甚至更优选比例为50-100重量%。

3.根据权利要求1或2所述的积分或切割气囊导管，其中至少一种氧化不敏感药物的亲脂性大于抗氧化剂的亲脂性。

4.根据权利要求1-3任一项所述的积分或切割气囊导管，其中紫杉烷类选自紫杉醇、protaxel或多西紫杉醇，优选紫杉醇。

5.根据权利要求1-3任一项所述的积分或切割气囊导管，其中他汀类选自阿托伐他汀、西立伐他汀或氟伐他汀；皮质激素类或皮质激素类的亲脂性衍生物选自二丙酸倍他米松或地塞米松-21-棕榈酸酯。

6.根据权利要求1-5任一项所述的积分或切割气囊导管，其中至少一种抗氧化剂在涂覆导管表面的负荷最高达10μg/mm²。

7.根据权利要求1-6任一项所述的积分或切割气囊导管，其中至少一种抗氧化剂是去甲二氢愈创木酸或白藜芦醇，优选白藜芦醇。

8.根据权利要求1-7任一项所述的积分或切割气囊导管，其用至少一种氧化不敏感药物和至少一种抗氧化剂不含聚合物地涂覆，所述至少一种氧化不敏感药物和至少一种抗氧化剂一起溶解于四氢呋喃或含有大于25%（v/v）四氢呋喃的溶剂混合物中，或者各自分别溶解于对于至少一种亲脂性抗氧化剂任选选择的不同溶剂中。

9.根据权利要求1-7任一项所述的积分或切割气囊导管，其用至少一种氧化不敏感药物和至少一种抗氧化剂不含聚合物地涂覆，所述至少一种氧化不敏感药物和至少一种抗氧化剂一起溶解于丙酮或含有大于25%（v/v）丙酮的溶剂混合物中，或者各自分别溶解于对于至少一种亲脂性抗氧化剂任选选择的不同溶剂中。

10.根据权利要求1-7任一项所述的积分或切割气囊导管，其用至少一种氧化不敏感药物和至少一种亲脂性抗氧化剂以氧化不敏感药物与抗氧化剂并非均匀混合的方式依次不含聚合物地涂覆。

11.积分或切割气囊导管，其至少部分表面载有不含聚合物的至少一种莫司类药物或莫司类药物制剂和至少一种亲脂性抗氧化剂，所述亲脂性抗氧化剂是去甲二氢愈创木酸或白藜芦醇，优选白藜芦醇，至少一种亲脂性抗氧化剂的比例为相对于100重量%药物的3-100重量%。

12.根据权利要求11所述的积分或切割气囊导管，其中至少一种莫司类药物是mTOR抑制剂，优选选自西罗莫司、依维莫司、唑罗莫司、biolimus和坦罗莫司，更优选西罗莫司。