[发明专利]NESTORONE*/雌二醇透皮凝胶无效
申请号: | 201080063837.0 | 申请日: | 2010-12-17 |
公开(公告)号: | CN102753180A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | R·斯特克-韦尔;达里奥·诺尔贝托·R·卡拉拉;阿诺·格雷尼尔 | 申请(专利权)人: | 人口委员会股份有限公司;安塔雷斯制药IPL股份公司 |
主分类号: | A61K31/565 | 分类号: | A61K31/565;A61K31/57;A61K9/00;A61P15/18 |
代理公司: | 珠海智专专利商标代理有限公司 44262 | 代理人: | 段淑华;刘曾剑 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | nestorone 雌二醇 凝胶 | ||
1. 一种用于女性避孕治疗的透皮系统,包括载体制剂,所述载体制剂包括孕激素和雌二醇,所述孕激素包括16-亚甲基-17α-醋酸基-19-去甲孕甾-4-烯-3,20-二酮,所述孕激素的量足以向所述女性提供所述孕激素的吸收量为至少约300μg的每日剂量,所述雌二醇的量足以向所述女性提供所述雌二醇的吸收量为至少约100μg的每日剂量,从而所述透皮系统有效地阻止该女性排卵,且防止卵泡生长和破裂,同时使不规则出血最小化。
2. 根据权利要求1所述的透皮系统,其中所述孕激素的所述量包括至少3mg,且所述雌二醇的所述量包括至少1mg。
3. 根据权利要求1所述的透皮系统,包括从3mg至4.5mg的所述孕激素和从1mg至1.5mg的所述雌二醇。
4. 根据权利要求1所述的透皮系统,其中所述载体包括凝胶。
5. 根据权利要求4所述的透皮系统,其中所述凝胶包括一种水醇制剂,所述水醇制剂包括至少一种用于所述凝胶系统中活性剂的渗透促进剂。
6. 一种女性避孕治疗的方法,包括提供以载体制剂方式的包括孕激素和雌二醇的每日剂量单位,所述孕激素包括16-亚甲基-17α-醋酸基-19-去甲孕甾-4-烯-3,20-二酮,所述每日剂量单位包括的所述孕激素的量足以向所述女性提供所述孕激素的吸收量为至少约300μg的每日剂量,所述雌二醇的量足以向所述女性提供所述雌二醇的吸收量为至少约100μg的每日剂量。
7. 根据权利要求6所述的方法,包括在每日一次的基础上连续地提供所述每日剂量单位至所述女性三周的周期,随后一周没有这种每日剂量单位。
8. 根据权利要求6所述的方法,包括在每日的基础上连续不断地提供所述每日剂量单位至所述女性。
9. 根据权利要求6所述的方法,包括提供至少约3mg的所述孕激素和至少约1mg的所述雌二醇至所述女性。
10. 根据权利要求9所述的方法,包括提供从约3mg至4.5mg的所述孕激素和从约1mg至1.5mg的所述雌二醇至所述女性。
11. 根据权利要求6所述的方法,其中所述避孕治疗包括透皮避孕治疗。
12. 根据权利要求11所述的方法,其中所述每日剂量单位为以透皮凝胶的形式。
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