[发明专利]毒蕈碱受体拮抗剂和β-2肾上腺素受体激动剂的组合在审

专利信息
申请号: 201080062901.3 申请日: 2010-11-29
公开(公告)号: CN102724974A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: D.巴克;M.布鲁斯;G.克拉特;B.诺加;M.托马斯;P.维尔 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: A61K31/138 分类号: A61K31/138;A61K31/439;A61K45/06;A61P11/06;A61P11/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;郭文洁
地址: 英国梅*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 毒蕈 受体 拮抗剂 肾上腺素 激动剂 组合
【权利要求书】:

1.药物组合产品,所述产品包含

a) 下式所示化合物:

 化合物(I)

其中

X-是药物可接受的阴离子;和

b) 下式所示化合物:

或其可药用盐(化合物(II))。

2.权利要求1的产品,其中对于化合物(I),药物可接受的阴离子选自氯离子、溴离子、碘离子、氢氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、富马酸根、柠檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根或对甲苯磺酸根。

3.权利要求1或2的产品,其中化合物(I)是4-[羟基(二苯基)甲基]-1-{2-[(苯基甲基)氧基]乙基}-1-氮杂二环[2.2.2]辛烷溴化物。

4.权利要求1-3任一项的产品,其中化合物(II)是4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]-1-羟基乙基}-2-(羟基甲基)苯酚α-苯基肉桂酸盐。

5.权利要求1-3任一项的产品,其中化合物(II)是4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]-1-羟基乙基}-2-(羟基甲基)苯酚三苯基乙酸盐。

6.权利要求1-5任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)以适于独立给药的形式提供。

7.权利要求1-5任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)以适于依次给药的形式提供。

8.权利要求1-5任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)以适于同时给药的形式提供。

9.权利要求8的产品,其中化合物(I)和化合物(II)是彼此混合的。

10.权利要求1-9任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)中的至少一种是用可药用载体或赋形剂配制的。

11.权利要求1-9任一项的产品,所述产品呈适于通过经口吸入或经鼻吸入来给药的形式。

12.权利要求11的产品,其中所述形式适于通过经由选自下列的药物配送器吸入来给药:贮器干粉吸入器、单位剂量干粉吸入器、预先计量式多剂量干粉吸入器、鼻吸入器或加压计量剂量吸入器。

13.权利要求12的产品,其中化合物(I)和化合物(II)中的每一种都是以干粉组合物的形式提供。

14.权利要求13的产品,其中化合物(I)和化合物(II)作为独立的组合物提供。

15.权利要求13的产品,其中化合物(I)和化合物(II)作为混合的组合物提供。

16.权利要求14或15的产品,其中所述化合物(I)或化合物(II)的组合物中的至少一种含有载体。

17.权利要求14或15的产品,其中化合物(I)和化合物(II)的组合物都含有载体。

18.权利要求16或17的产品,其中所述载体是乳糖。

19.权利要求13-18任一项的产品,其中所述组合物中的至少一种含有第三辅助剂。

20.权利要求13-18任一项的产品,其中两种组合物都含有第三辅助剂。

21.权利要求19的产品,其中所述第三辅助剂是硬脂酸镁。

22.权利要求20的产品,其中两种组合物中的第三辅助剂是硬脂酸镁。

23.权利要求22的产品,其中硬脂酸镁在化合物(I)的组合物中的量为约0.6%w/w,和/或在化合物(II)的组合物中的量为约1.0%w/w。

24.权利要求13-23任一项的产品,其中所述独立或混合的组合物是在单位剂型中。

25.权利要求24的产品,其中所述单位剂型是在胶囊、药筒或泡眼包装中。

26.权利要求13-25任一项的产品,其中所述组合物是经由干粉吸入器给药。

27.权利要求26的产品,其中所述吸入器容许活性组分的独立包含。

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