[发明专利]毒蕈碱受体拮抗剂和β-2肾上腺素受体激动剂的组合在审
| 申请号: | 201080062901.3 | 申请日: | 2010-11-29 |
| 公开(公告)号: | CN102724974A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 |
| 发明(设计)人: | D.巴克;M.布鲁斯;G.克拉特;B.诺加;M.托马斯;P.维尔 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/138 | 分类号: | A61K31/138;A61K31/439;A61K45/06;A61P11/06;A61P11/08 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;郭文洁 |
| 地址: | 英国梅*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 毒蕈 受体 拮抗剂 肾上腺素 激动剂 组合 | ||
1.药物组合产品,所述产品包含
a) 下式所示化合物:
化合物(I)
其中
X-是药物可接受的阴离子;和
b) 下式所示化合物:
或其可药用盐(化合物(II))。
2.权利要求1的产品,其中对于化合物(I),药物可接受的阴离子选自氯离子、溴离子、碘离子、氢氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、富马酸根、柠檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根或对甲苯磺酸根。
3.权利要求1或2的产品,其中化合物(I)是4-[羟基(二苯基)甲基]-1-{2-[(苯基甲基)氧基]乙基}-1-氮杂二环[2.2.2]辛烷溴化物。
4.权利要求1-3任一项的产品,其中化合物(II)是4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]-1-羟基乙基}-2-(羟基甲基)苯酚α-苯基肉桂酸盐。
5.权利要求1-3任一项的产品,其中化合物(II)是4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]-1-羟基乙基}-2-(羟基甲基)苯酚三苯基乙酸盐。
6.权利要求1-5任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)以适于独立给药的形式提供。
7.权利要求1-5任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)以适于依次给药的形式提供。
8.权利要求1-5任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)以适于同时给药的形式提供。
9.权利要求8的产品,其中化合物(I)和化合物(II)是彼此混合的。
10.权利要求1-9任一项的产品,其中化合物(I)和化合物(II)中的至少一种是用可药用载体或赋形剂配制的。
11.权利要求1-9任一项的产品,所述产品呈适于通过经口吸入或经鼻吸入来给药的形式。
12.权利要求11的产品,其中所述形式适于通过经由选自下列的药物配送器吸入来给药:贮器干粉吸入器、单位剂量干粉吸入器、预先计量式多剂量干粉吸入器、鼻吸入器或加压计量剂量吸入器。
13.权利要求12的产品,其中化合物(I)和化合物(II)中的每一种都是以干粉组合物的形式提供。
14.权利要求13的产品,其中化合物(I)和化合物(II)作为独立的组合物提供。
15.权利要求13的产品,其中化合物(I)和化合物(II)作为混合的组合物提供。
16.权利要求14或15的产品,其中所述化合物(I)或化合物(II)的组合物中的至少一种含有载体。
17.权利要求14或15的产品,其中化合物(I)和化合物(II)的组合物都含有载体。
18.权利要求16或17的产品,其中所述载体是乳糖。
19.权利要求13-18任一项的产品,其中所述组合物中的至少一种含有第三辅助剂。
20.权利要求13-18任一项的产品,其中两种组合物都含有第三辅助剂。
21.权利要求19的产品,其中所述第三辅助剂是硬脂酸镁。
22.权利要求20的产品,其中两种组合物中的第三辅助剂是硬脂酸镁。
23.权利要求22的产品,其中硬脂酸镁在化合物(I)的组合物中的量为约0.6%w/w,和/或在化合物(II)的组合物中的量为约1.0%w/w。
24.权利要求13-23任一项的产品,其中所述独立或混合的组合物是在单位剂型中。
25.权利要求24的产品,其中所述单位剂型是在胶囊、药筒或泡眼包装中。
26.权利要求13-25任一项的产品,其中所述组合物是经由干粉吸入器给药。
27.权利要求26的产品,其中所述吸入器容许活性组分的独立包含。
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