[发明专利]包含过氧化苯甲酰的微胶囊和包含所述微胶囊的局部用组合物

权利要求书

1.一种局部施用的稳定微胶囊，其包含0.1-99％过氧化苯甲酰和由选自聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、纤维素醚、纤维素酯或其组合的成壁聚合物材料形成的外壳。

2.根据权利要求1所述的稳定微胶囊，其中在和皮肤接触后，所述过氧化苯甲酰通过在皮肤上摩擦、扩散或两者的组合从所述微胶囊中释放。

3.根据权利要求1或2所述的稳定微胶囊，其中所述微胶囊的平均粒径在选自约1μm至约500μm、10μm至130μm、10μm至100μm、20μm至90μm、30μm至70μm或40μm至60μm的范围内。

4.根据权利要求3所述的稳定微胶囊，其中所述微胶囊的平均粒径低于100μm，优选为30μm至70μm。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的稳定微胶囊，其中每个微胶囊包含20-99％、40-95％或优选60-90％过氧化苯甲酰。

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的稳定微胶囊，其中所述成壁材料为聚(甲基丙烯酸甲酯)-共聚-甲基丙烯酸、B型甲基丙烯酸铵酯共聚物、纤维素乙醚、纤维素乙酯或其组合。

7.根据权利要求6所述的稳定微胶囊，其中所述成壁材料为聚(甲基丙烯酸甲酯)-共聚-甲基丙烯酸或乙基纤维素，任选地组合B型甲基丙烯酸铵酯共聚物。

8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的稳定微胶囊，其另外包含一种或多种添加剂，所述添加剂选自一种或多种塑化剂、蜡或氮化硼。

9.根据权利要求8所述的稳定微胶囊，其中所述添加剂为一种或多种塑化剂，所述塑化剂选自三辛精(TC)、三月桂精(TL)、乙酰基柠檬酸三丁酯(ATBC)、乙酰基柠檬酸三乙酯(ATEC)、柠檬酸三乙酯(TEC)、苯甲酸C₁₂-C₁₅烷酯(AB)、肉豆蔻酸异丙酯、油酸单甘油酯、三棕榈精、三醋精、石蜡油；蜡，所述蜡选自蜂蜡、abil蜡、羊毛脂、三异硬脂精、异硬脂醇异硬脂酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇、棕榈酸、硬脂酸甘油酯、丙二醇单棕榈酸硬脂酸酯；或其组合。

10.根据权利要求6所述的稳定微胶囊，其中所述成壁材料为乙基纤维素或聚(甲基丙烯酸甲酯)-共聚-甲基丙烯酸，所述稳定微胶囊另外包含塑化剂三月桂精(TL)，任选地组合蜡异硬脂醇异硬脂酸酯或蜡丙二醇单棕榈酸硬脂酸酯。

11.根据权利要求6所述的稳定微胶囊，其中所述成壁材料为乙基纤维素，所述稳定微胶囊另外包含选自三月桂精/蜂蜡、三月桂精/羊毛脂、三月桂精/三异硬脂精、三月桂精/异硬脂醇异硬脂酸酯、三月桂精/abil蜡、三月桂精/硬脂酸、三月桂精/鲸蜡醇、三月桂精/棕榈酸、三月桂精/丙二醇单棕榈酸硬脂酸酯和三月桂精/硬脂酸甘油酯的塑化剂/蜡组合。

12.一种制备根据权利要求1至11中任一权利要求所述的微胶囊的方法，其包括：

a)任选地在一种或多种添加剂的存在下，制备过氧化苯甲酰和成壁聚合物材料在乙酸乙酯中的有机溶液；

b)在搅拌下将所述有机溶液和含有乳化剂的水溶液混合以形成乳液；

c)向(b)中形成的乳液中加入过量的含有和(b)中相同的乳化剂的水，以引起所述有机溶剂自所述乳液中萃取出，从而获得微胶囊；

d)任选地使所述微胶囊沉降；和

e)通过过滤分离c)或d)的所述微胶囊，随后用水或10％乙醇洗涤，且任选地干燥湿胶囊。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述成壁材料为聚(甲基丙烯酸甲酯)-共聚-甲基丙烯酸、B型甲基丙烯酸铵酯共聚物、纤维素乙醚、纤维素乙酯或其组合。

14.根据权利要求12或13所述的方法，其中所述添加剂为塑化剂，所述塑化剂选自三辛精(TC)、三月桂精(TL)、乙酰基柠檬酸三丁酯(ATBC)、乙酰基柠檬酸三乙酯(ATEC)、柠檬酸三乙酯(TEC)、苯甲酸C₁₂-C₁₅烷酯(AB)、肉豆蔻酸异丙酯、油酸单甘油酯、三棕榈精、三醋精、石蜡油或其组合；蜡，所述蜡选自蜂蜡、abil蜡、羊毛脂、三异硬脂精、异硬脂醇异硬脂酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇、棕榈酸、丙二醇单棕榈酸硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯；非蜡脂肪酸；氮化硼(BN)；或其组合。