[发明专利]用于制造6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的方法和所述方法的中间体无效
| 申请号： | 201080053605.7 | 申请日： | 2010-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN102725288A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 池內丰;佐藤千春;沼上英治;二瓶悟;梶野久喜 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07C213/02;C07C217/90;C07D277/20;C07D277/34;A61K31/427;A61P3/10;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;庞立志 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制造 取代 甲基 苯并咪唑 衍生物 方法 中间体 | ||
1.一种用于制造以下通式(IV)表示的6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物或其盐或者其水合物的方法，所述方法包括使以下通式(II)表示的化合物在酸存在下经历分子内脱水缩合，并视需要使氮原子的保护基脱保护：
其中R1表示氢原子、C1-C4烷基或氮原子的保护基；并且R2表示氢原子或氮原子的保护基，和
其中R3表示氢原子或C1-C4烷基。
2.权利要求1的制造方法，其中所述酸为盐酸，R1表示氢原子，并且R2表示氢原子或叔丁氧基羰基。
3.以下通式(II)表示的化合物：
其中R1表示氢原子、C1-C4烷基或氮原子的保护基；并且R2表示氢原子或氮原子的保护基。
4.权利要求3的化合物，其中R1表示氢原子，并且R2表示氢原子或叔丁氧基羰基。
5.一种用于制造以下通式(II)表示的化合物的方法，所述方法包括使以下通式(I)表示的4-取代的N2-甲基苯-1,2-二胺衍生物与{4-[(2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-基)甲基]苯氧基}乙酸在缩合剂存在下反应：
其中R1表示氢原子、C1-C4烷基或氮原子的保护基；并且R2表示氢原子或氮原子的保护基，和
其中R1表示氢原子、C1-C4烷基或氮原子的保护基；并且R2表示氢原子或氮原子的保护基。
6.权利要求5的制造方法，其中R1表示氢原子，并且R2表示氢原子或叔丁氧基羰基。
7.一种用于制造以下通式(II)表示的化合物的方法，所述方法包括使以下通式(I)表示的4-取代的N2-甲基苯-1,2-二胺衍生物与{4-[(2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-基)甲基]苯氧基}乙酸的酰氯或混合酸酐反应：
其中R1表示氢原子、C1-C4烷基或氮原子的保护基；并且R2表示氢原子或氮原子的保护基，和
其中R1表示氢原子、C1-C4烷基或氮原子的保护基；并且R2表示氢原子或氮原子的保护基。
8.权利要求7的制造方法，其中R1表示氢原子，并且R2表示氢原子或叔丁氧基羰基。
9.以下通式(I)表示的4-取代的N2-甲基苯-1,2-二胺衍生物或其盐：
其中R1表示氢原子、C1-C4烷基或氮原子的保护基；并且R2表示氢原子或氮原子的保护基。
10.权利要求9的4-取代的N2-甲基苯-1,2-二胺衍生物或其盐，其中R1表示氢原子，并且R2表示氢原子或叔丁氧基羰基。
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