[发明专利]含有内酰胺或苯磺酰胺化合物的药物无效
申请号: | 201080041412.X | 申请日: | 2010-07-15 |
公开(公告)号: | CN102482228A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 加藤一生;鹿野一也 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D233/61 | 分类号: | C07D233/61;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/4725 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 庞立志;高旭轶 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 内酰胺 苯磺酰胺 化合物 药物 | ||
1.β-淀粉状蛋白产生抑制用药物组合物,其含有式(I)所示的化合物、或其可药用盐或它们的溶剂合物:
[化1]
式中,X-为选自以下式:
[化2]
或Y-Ak1-SO2N(R5)-Ak2-所示的基团中的基团,
式中,
Y为取代或非取代的可与其它环稠合的苯基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的环烯基、或取代或非取代的吡啶基,其中,X-为Y-Ak1-SO2N(R5)-Ak2-时,Y为取代或非取代的可与其它芳香环稠合的苯基、或取代或非取代的吡啶基,
Ak1和Ak2各自独立地为单键、或取代或非取代的碳原子数1~3的亚烷基,
R5为氢、取代或非取代的烷基或取代或非取代的酰基,
Z1-为Y-Ak1-D-Ak2-、Y-Ak1-C(=O)N(R12)-Ak2-、Y-Ak1-N(R12)-C(=O)-Ak2-、Y-Ak1-SO2N(R12)-Ak2-、Y-Ak1-N(R12)SO2-Ak2-或Y-Ak1-C(=O)-Ak2-所示的基团,
D为单键、O、S或N(R13),
R12和R13各自独立地为氢、取代或非取代的烷基或取代或非取代的酰基,
R6、R8、R9、R10和R11各自独立地为卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的氨基、氰基、硝基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苯氧基、取代或非取代的碳环基团、或取代或非取代的杂环基团,
[化3]
[化4]
R14为氢、取代或非取代的烷基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的烷氧基羰基、或取代或非取代的苯基,
n和t各自独立地为0~5的整数,
u和v各自独立地为1~5的整数,
m和l各自独立地为0~4的整数,
p、r、s、o和w各自独立地为0~2的整数;
A为苯环、吡啶环或嘧啶环;
R2、R3和R4各自独立地为氢、卤素、羟基、羧基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的碳环氧基、取代或非取代的杂环氧基、取代或非取代的巯基、取代或非取代的烷氧基羰基、取代或非取代的烯氧基羰基、取代或非取代的炔氧基羰基、取代或非取代的碳环氧基羰基、取代或非取代的杂环氧基羰基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的氨基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的氨磺酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的烯基磺酰基、取代或非取代的炔基磺酰基、硝基、氰基、取代或非取代的碳环磺酰基、取代或非取代的杂环磺酰基、取代或非取代的碳环基团或取代或非取代的杂环基团;
C为取代或非取代的咪唑基、取代或非取代的噁唑基、取代或非取代的异噁唑基、取代或非取代的噻唑基或取代或非取代的异噻唑基。
2.权利要求1所述的β-淀粉状蛋白产生抑制用药物组合物,其中R2为氢以外的基团。
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