[发明专利]用于治疗糖尿病的哌啶衍生物

权利要求书

1.一种N′-(甲基磺酰基)-1-[2-氧代-2-(噻吩-2-基)乙基]-1，4-二氢吡啶-3-碳酰肼及其药用可接受的盐。

2.一种式(I)化合物及其药用可接受的盐；

其中，含氮环中的虚线表示：

(a)(i)在C2-C3间和C5-C6间、或者(ii)在C2-C3间和C4-C5间、或者(iii)在C3-C4间和C5-C6间的两个双键，或者

(b)(i)在C2-C3间、或者(ii)在C3-C4间、或者(iii)在C4-C5间、或者(iv)在C5-C6间的一个双键，或者

(c)不存在双键，即饱和的环系统；

R₁是-COR₃或具有下式的五元杂环；

G₁和G₂独立地为N、NH、NR₁₂、S或者O以形成杂环系统，该杂环系统部分饱和或完全饱和；

G₃是-(C₁-C₁₂)亚烷基-P或-(C₁-C₁₂)亚烷基，其中P是硫、氧或氮，且n为0或者1；

Z是i)-CH₂-C(O)-R_x或ii)R_y；

R_x是R₇、OR₇、-N(R₇)(R₁₀)、-N＝C(R₇)(R₁₀)、-N(R₇)N(R₇)(R₁₀)、-N(R₇)N＝C(R₇)(R₁₀)、-CH(R₇)C(O)R₈或具有下式之一的化合物：

R_y选自由下列组成的组：氢、直链或支链(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₃-C₇)环烷基、(C₅-C₇)环烯基、二环烷基、CH₂(CO)R₁₃、CH₂(CO)NHR₁₄、CH₂(CO)NR₁₄R₁₅和CH₂(CO)OR₁₃；

R₂每次出现时为卤素、OR₇、NO₂、烷基、芳基、杂环基、甲酰基、氧代基、-NR₇R₁₀、-N＝C(R₇)(R₁₀)、-SR₇、-SO₂NH₂、-SO₂烷基、-SO₂芳基、N＝C(R₁₄)(R₁₅)、-NR₁₄R₁₅、-OR₁₄、全卤代烷基、-O(CO)R₁₄、-NH(CO)R₁₄、(C₂-C₁₂)烯基、(C₃-C₇)环烷基、(C₅-C₇)环烯基、二环烷基、二环烯基、杂环烷基或芳烷基；

m为0、1、2或3；

R₃是-R₄-R₅、-N(R₇)N(R₇)R₉或具有下式之一的化合物：

R₄是-N(R₇)R₆O-、-N(R₇)R₆N(R₇)-、OR₆O或-OR₆N(R₇)-，其中R₆是亚烷基；

R₅是氢、烷基、芳基、杂环基、-COR₇、SO₂R₇、-C(S)NHR₇、-C(＝NH)NHR₇、-COR₁₀、-C(O)NHR₇或

其中R₇是H、烷基、芳基或杂环基；

R₈是R₇、OR₇或NR₇R₁₀；

R₉选自由氢、烷基、芳基、杂环基、C(O)R₁₀、-SO₂R₁₀、-C(S)NHR₁₀、-C(＝NH)NH(R₁₀)和-C(O)NHR₁₀组成的组；

R₁₀选自由H、烷基、烷氧基、芳基和杂环基组成的组；

R₁₁选自由下列组成的组：氢、直链或支链(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₃-C₇)环烷基、(C₅-C₇)环烯基、二环烷基、二环烯基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂环基和化合物(m)，

其中在R₁₁中，一个或多个杂原子存在时独立地为O、N或S，且R₁₁可选地经取代，其中取代基选自由卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代基和肟组成的第一组或者选自由下列组成的第二组：直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₇)环烷基、烷基环烷基、全卤代烷基、全卤代环烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、芳烷氧基烷基、全卤代芳基、烷基杂环烷基、杂环基烷基、全卤代杂环基烷基、杂环基、全卤代杂芳基、烷氧基烷基、硫代烷基和硫代芳基，其中来自该第二组的取代基可选地经卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代基、全卤代烷基(C₁-C₆)和肟取代且可选独立地由-CO、-(CO)O-、-(CO)NH-、-NH-、-NR₁₄-、-O-、-S-、-(SO)-、-(SO₂)、-(SO₂)NH-或者-NH(CO)-桥接；

R₁₂和R₁₃独立地选自由下列组成的组：直链或支链(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₇)环烷基、烷基环烷基、全卤代烷基、全卤代环烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、芳烷氧基烷基、全卤代芳基、烷基杂环烷基、杂环烷基、全卤代杂环烷基、杂环基、全卤代杂环基、-CO烷基、-CO芳基、苯甲酰基、烷氧基烷基、硫代烷基和硫代芳基，其中该组的成员可选地经R₁₆取代；

R₁₄和R₁₅独立地选自由下列组成的组：直链或支链(C₁-C₁₂)烷基、烷氧基芳基、烷氧基烷基、烷氧基环烷基、烷氧基芳基、全卤代烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₃-C₇)环烷基、全卤代环烷基、卤代杂环烷基、氰基杂环烷基、全卤代杂环烷基、(C₅-C₇)环烯基、二环烷基、二环烯基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、全卤代芳基和全卤代杂环基，其中该组的取代基可选地经R₁₆取代；

R₁₆是卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代基、全卤代烷基(C₁-C₆)或肟；

限制条件是

(i)当R₁是-C(O)R₃时，则Z是-CH₂-C(O)-R_x；

(ii)当Z是-CH₂-C(O)-R_x且R_x是OR₇时，则R₇不为氢。