[发明专利]亲代谢性谷氨酸受体增强剂在减少尼古丁依赖中的用途无效
| 申请号: | 201080027137.6 | 申请日: | 2010-06-16 |
| 公开(公告)号: | CN102548407A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
| 发明(设计)人: | J.弗雷 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | A01N43/40 | 分类号: | A01N43/40;A61K31/44;A61K31/445 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 亲代 谷氨酸 受体 增强 减少 尼古丁 依赖 中的 用途 | ||
1.减少尼古丁的使用或减轻尼古丁戒断症状的方法,包括:向有此需要的受试者给药治疗有效量的mGluR2 PAM。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述mGluR2 PAM为选自下述的化合物:
7-甲基-5-(3-哌嗪-1-基甲基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-5-[3-(2,5-二氮杂-二环[2.2.1]庚-2-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-7-甲基-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[3-(3-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-(3-哌嗪-1-基甲基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[3-(2-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[3-(2-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
7-氯-5-(5-哌嗪-1-基甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
7-氯-2-(4-氯苄基)-5-(5-哌嗪-1-基甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
7-甲基-5-(5-哌嗪-1-基甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯苄基)-7-甲基-5-(5-哌嗪-1-基甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
5-[5-(2,5-二氮杂-二环[2.2.1]庚-2-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-7-甲基-2-(4-三氟甲氧基苄基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-[(S)-1-(4-氯-苯基)-乙基]-7-甲基-5-(5-哌嗪-1-基甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
2-[(S)-1-(4-氯-苯基)-乙基]-5-{5-[(1S,4S)-1-(2,5-二氮杂-二环[2.2.1]庚-2-基)甲基]-[1,2,4]噁二唑-3-基}-7-甲基-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[5-(2-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[5-(2-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[5-(3-甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
7-氯-5-[5-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基甲基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-2-(4-三氟甲氧基苄基)-2,3-二氢异吲哚-1-酮;
7-甲基-5-[5-(1-哌嗪-1-基-乙基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-2-(4-三氟甲氧基-苄基)-2,3-二氢-异吲哚-1-酮;
2-(4-氯-苄基)-7-甲基-5-[5-(1-哌嗪-1-基-乙基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-2,3-二氢-异吲哚-1-酮,或
2-[(S)-1-(4-氯-苯基)-乙基]-7-甲基-5-[5-(1-哌嗪-1-基-乙基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-2,3-二氢-异吲哚-1-酮,
或任何前述化合物的可药用盐、水合物或溶剂合物。
3.如权利要求所述的方法1或2,其用于减少吸烟。
4.如权利要求所述的方法1或2,其用于减少咀嚼烟草。
5.如权利要求1或2所述的方法,用于减轻尼古丁戒断症状。
6.药物组合物,包括如权利要求2所述的化合物以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。
7.如权利要求2所述的化合物,其用作药物。
8.如权利要求2所述的化合物在制备用于减轻尼古丁戒断症状或减少烟草使用的药物中的用途。
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