[发明专利]可用作TRPM8通道调节剂的苯并咪唑衍生物无效
| 申请号: | 201080026353.9 | 申请日: | 2010-06-10 |
| 公开(公告)号: | CN102802730A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
| 发明(设计)人: | M·J·马切莱格;M·夏;X·徐 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | A61P25/00 | 分类号: | A61P25/00;A61K31/4184;A61K31/4188;C07D235/30;C07D498/06 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;艾尼瓦尔 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 trpm8 通道 调节剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)化合物
其中
a为0-3的整数;
每个R0独立地选自卤素、羟基、氰基、低级烷基、氟化的低级烷基、低级烷氧基和氟化的低级烷氧基;
R2选自氢、卤素、羟基、氰基、低级烷基、氟化的低级烷基、低级烷氧基和氟化的低级烷氧基;
R1选自烷基、羟基取代的低级烷基、卤化的低级烷基、环烷基-(低级烷基)-和苯基-(低级烷基)-;
作为另外一种选择,R2和R1合在一起作为
R3选自低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基-(低级烷基)-、芳基-(低级烷基)-、杂芳基-(低级烷基)-和杂环烷基-(低级烷基)-;
其中所述环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基,无论是单独的还是作为取代基的一部分,都任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、低级烷基、卤化的低级烷基、低级烷氧基、卤化的低级烷氧基、-C(O)OH、-C(O)O-(低级烷基)和-C(O)-NRARB;
其中RA和RB各自独立地选自氢和低级烷基;作为另外一种选择,RA和RB与它们键合的氮原子合在一起形成5至6元饱和含氮环结构;
R4选自低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基-(低级烷基)-、芳基-(低级烷基)-、杂芳基-(低级烷基)-和杂环烷基-(低级烷基)-;
其中所述环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基,无论是单独的还是作为取代基的一部分,都任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、低级烷基、卤化的低级烷基、低级烷氧基、卤化的低级烷氧基和-S-CF3;
前提条件是当R4为杂芳基或杂环烷基时,所述R4基通过碳原子键合到式(I)化合物的所述N上;
前提条件是当a为0,R1为甲基,R2为氢,R4为甲基时,R3不为甲基、苯基或4-甲基苯基;
或它们的可药用盐。
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