[发明专利]使用抗坏血酸稳定化放射性药物组合物有效
| 申请号： | 201080026254.0 | 申请日： | 2010-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN102458396B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | J·F·卡斯特纳;D·D·兹丹基维奇;J·E·安德森 | 申请（专利权）人： | 兰休斯医疗成像公司 |
| 主分类号： | A61K31/375 | 分类号： | A61K31/375;A61K51/00;A61P39/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 李连涛,林毅斌 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 使用 抗坏血酸 稳定 放射性 药物 组合 | ||
1.放射性药物组合物，其包含：
一种或多种下式的放射性药物化合物
其中：
X是O或S；
Y是O或CH2；
m是0、1、2或3；
n是0、1、2或3；且
R1和R2是H或C1-8烷基，
以及包含抗坏血酸的稳定剂，其中所述组合物的pH是在3.5 –小于6的范围内；
其中所述组合物包含20 mg-500mg抗坏血酸/毫升。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述放射性药物化合物是
2-叔丁基-4-氯-5-[4-(2-[18F]氟-乙氧基甲基)-苄氧基]-2H-哒嗪-3-酮：
。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含25 -500mg抗坏血酸/毫升。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含50 - 200mg抗坏血酸/毫升。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含大于30 mg抗坏血酸/毫升。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含大于40 mg抗坏血酸/毫升。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含大于50 mg抗坏血酸/毫升。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含大于100 mg抗坏血酸/毫升。
9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含大于200 mg抗坏血酸/毫升。
10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物的pH是在5.5-小于6的范围内。
11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物的pH为5.8。
12.一种放射性药物组合物，其包含2-叔丁基-4-氯-5-[4-(2-[18F]氟-乙氧基甲基)-苄氧基]-2H-哒嗪-3-酮：
和50 mg的抗坏血酸/毫升，
其中所述组合物的pH是3.5-小于6。
13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述组合物的pH是5.8。
14.用于制备放射性药物组合物的方法，所述方法包括：
将包含下式的放射性药物化合物的第一溶液
其中：
X是O或S；
Y是O或CH2；
m是0、1、2或3；
n是0、1、2或3；且
R1和R2是H或C1-8烷基，
加入在3.5 –小于6的pH范围内的包含抗坏血酸的第二溶液中，以形成包含所述放射性药物化合物和抗坏血酸的放射性药物组合物，
其中所述放射性药物组合物包含20 mg-500mg抗坏血酸/毫升。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述放射性药物化合物在将所述第一溶液加入所述第二溶液中之前，通过色谱法纯化。
16.根据权利要求14所述的方法，其中所述放射性药物化合物在将所述第一溶液加入所述第二溶液中之前，没有通过色谱法纯化。
17.根据权利要求14所述的方法，其中所述放射性药物化合物是
2-叔丁基-4-氯-5-[4-(2-[18F]氟-乙氧基甲基)-苄氧基]-2H-哒嗪-3-酮：
。
18.根据权利要求14所述的方法，其中所述组合物包含大于40 mg抗坏血酸/毫升，所述方法另外包括下述步骤：调节所述放射性药物组合物的pH至小于6。
19.根据权利要求14、17或18所述的方法，其中所述组合物包含50 mg抗坏血酸/毫升。
20.根据权利要求1-13中任一项所述的放射性药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于成像个体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于兰休斯医疗成像公司，未经兰休斯医疗成像公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080026254.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
