[发明专利]奥美沙坦酯的制备方法有效
| 申请号： | 201080018897.0 | 申请日： | 2010-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102414200A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | 柳原繁男 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/4178;A61P9/12;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 蔡晓菡;艾尼瓦尔 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 奥美沙坦酯 制备 方法 | ||
1. 奥美沙坦酯的制备方法，其包含在溶剂中、在碱的存在下，（i）使奥美沙坦与三苯甲基卤化物反应，然后（ii）使其与DMDO卤化物反应来制备三苯甲基奥美沙坦酯的步骤，其中，在三苯甲基化步骤（i）和DMDO酯化步骤（ii）的反应混合物中存在水。
2. 权利要求1所述的制备方法，其中，奥美沙坦酯通过去除三苯甲基奥美沙坦酯中的三苯甲基来制备。
3. 权利要求1或2所述的制备方法，其中，反应混合物中水的含量为0.3（w/w）%或更多。
4. 权利要求1或2所述的制备方法，其中，反应混合物中水的含量为0.3～3.0（w/w）%。
5. 权利要求1或2所述的制备方法，其中，反应混合物中水的含量为0.3～1.5（w/w）%。
6. 权利要求1或2所述的制备方法，其中，反应混合物中水的含量为0.4～1.3（w/w）%。
7. 权利要求1或2所述的制备方法，其中，向反应混合物加入相对于奥美沙坦为1.0～28（w/w）%的水。
8. 权利要求1或2所述的制备方法，其中，向反应混合物加入相对于奥美沙坦为1.0～13（w/w）%的水。
9. 权利要求1或2所述的制备方法，其中，向反应混合物加入相对于奥美沙坦为2.0～10（w/w）%的水。
10. 权利要求1～9中任一项所述的制备方法，其中，使用相对于奥美沙坦为5～20（v/w）倍量的反应溶剂。
11. 权利要求1～10中任一项所述的制备方法，其中，反应溶剂为丙酮。
12. 权利要求1～11中任一项所述的制备方法，其中，碱为1,8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一烯。
13. 权利要求1～12中任一项所述的制备方法，其中，三苯甲基卤化物和DMDO卤化物的卤化物部分为氯化物。
14. 奥美沙坦酯，其利用权利要求1～13中任一项所述的方法得到，其中含有0.3%或更少的奥美沙坦酯脱水化合物。
15. 奥美沙坦酯，其利用权利要求1～13中任一项所述的方法得到，其中含有0.25%或更少的奥美沙坦酯脱水化合物。
16. 奥美沙坦酯，其利用权利要求1～13中任一项所述的方法得到，其中含有0.2%或更少的奥美沙坦酯脱水化合物。
17. 奥美沙坦酯，其含有0.3%或更少的奥美沙坦酯脱水化合物。
18. 奥美沙坦酯，其含有0.25%或更少的奥美沙坦酯脱水化合物。
19. 奥美沙坦酯，其含有0.2%或更少的奥美沙坦酯脱水化合物。
20. 药物，其含有如权利要求14～19中任一项所述的奥美沙坦酯作为活性成分。
21. 用于治疗或预防高血压的药物，其含有如权利要求14～19中任一项所述的奥美沙坦酯作为活性成分。
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