[发明专利]用于治疗COPD的5-吡唑基-2-吡啶酮衍生物的对甲苯磺酸盐

权利要求书

1.化合物6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-{[5-(甲基磺酰基)吡啶-2-基]甲基}-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺4-甲基苯磺酸盐形式A。

2.根据权利要求1的化合物，其中当使用CuK_α辐射测量时，所述形式A的X-射线粉末衍射图案具有至少一个在2θ＝约5.1，7.3，8.9，17.0或17.8°的特征峰。

3.根据权利要求1的化合物，其中当使用CuKα辐射测量时，所述形式A的X-射线粉末衍射图案具有在2θ＝约5.1，7.3，8.9，17.0和17.8°的特征峰。

4.根据权利要求1的化合物，其中当使用CuKα辐射测量时，所述形式A的X-射线粉末衍射图案基本上与图1中所示的相同。

5.药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物，以及混合有可药用稀释剂或载体。

6.根据权利要求5的药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物和二碱式磷酸钙。

7.根据权利要求5的药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物；二碱式磷酸钙；和微晶纤维素。

8.根据权利要求5的药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物；40重量％或更少的二碱式磷酸钙；和微晶纤维素。

9.根据权利要求5的药物组合物，其包含：

a)0.1-40份根据权利要求1-4中的任一项的化合物；

b)2-10份二碱式磷酸钙；

c)60-90份微晶纤维素；

d)2-10份崩解剂；

e)0.1-2份表面活性剂；和

f)0.1-3份润滑剂；

其中所有份数为所述总的组合物的重量份数以及所述份a)至f)的总和＝100。

10.根据权利要求5-9中的任一项的药物组合物，其为用于口服给药的即时释放药物组合物。

11.根据权利要求10的药物组合物，其还包含包衣。

12.根据权利要求1-4中的任一项的化合物或根据权利要求5-11中的任一项的药物组合物，其用于治疗。

13.根据权利要求1-4中的任一项的化合物或根据权利要求5-11中的任一项的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗炎性疾病或病症。

14.根据权利要求13的用途，其中所述疾病为COPD。

15.制备根据权利要求1-4中的任一项的化合物的方法，其包括从选自乙腈、四氢呋喃、环己酮、丁-1-醇、丁腈、甲基异丁基酮、甲基乙基酮和丙酮的溶剂结晶所述形式A。