[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂有效
申请号: | 201080005375.7 | 申请日: | 2010-04-21 |
公开(公告)号: | CN102292329A | 公开(公告)日: | 2011-12-21 |
发明(设计)人: | 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼;罗纳德·查尔斯·霍利;拉马·K·孔杜;赖英杰;娄岩 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D413/14;A61K31/5513;A61K31/553;A61P29/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 张莹 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
1.一种式A的化合物,
其中:
Z*选自由以下基团组成的组:
并且其中:
Q1是NH或O;
Q2是N或C(Y6);
R是H,-R1,-R1-R2-R3,-R1-R3或-R2-R3;
R1是芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基,并且任选被一个或多个低级烷基,羟基,羟基低级烷基,低级烷氧基,卤代基,硝基,氨基,酰氨基,氰基,氧代基或卤代-低级烷基取代;
R2是-C(=O),-C(=O)O,-C(=O)NR2’,-NHC(=O)O,-C(=NH)NR2’或-S(=O)2;
R2’是H或低级烷基;
R3是H或R4;
R4是低级烷基,氨基,芳基,芳基烷基,烷基芳基,杂芳基,烷基杂芳基,杂芳基烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,杂环烷基,烷基杂环烷基或杂环烷基烷基,并且任选被一个或多个低级烷基,羟基,低级烷氧基,羟基低级烷基,羟基低级烷氧基,低级烷基磺酰基,低级烷基磺酰氨基,氨基甲酸酯,羧基,酯,酰氨基,酰基,卤代基,硝基,氨基,氰基,氧代基或卤代-低级烷基取代;
X是CH或N;
Y1是H,低级烷基或低级卤代烷基;
Y2是Y2a或Y2b;
Y2a是H或卤素;
Y2b是低级烷氧基或低级烷基,其任选被一个或多个Y2b’取代;
Y2b’是羟基或卤素;
每个Y2’独立地是Y2’a或Y2’b;
Y2’a是卤素或羟基;
Y2’b是低级烷氧基或低级烷基,其任选被一个或多个Y2’b’取代;
Y2’b’是羟基或卤素;
p是0、1或2;
Y3是Y3a或Y3b;
Y3a是卤素或羟基;
Y3b是低级烷氧基或低级烷基,其任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自由羟基,低级烷氧基,氨基和卤素组成的组;
m是0或1;
Y4是Y4a,Y4b,Y4c或Y4d;
Y4a是羟基或卤素;
Y4b是低级烷氧基或低级烷基,其任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自由低级卤代烷基,卤素,羟基,氨基,氰基和低级烷氧基组成的组;
Y4c是低级环烷基,其任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自由低级烷基,低级卤代烷基,卤素,羟基,氨基,氰基和低级烷氧基组成的组;
Y4d是氨基,其任选被一个或多个低级烷基,烷氧基低级烷基或羟基低级烷基取代;
Y5是卤素,羟基,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,低级羟烷基或低级卤代烷基;并且
Y6是H,羟基,卤素,低级烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级硫代烷基,氨基或低级羟烷基;
或其药用盐。
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