[发明专利]苯氧基取代的α-羟基羧酸的用途

说明书

技术领域

本发明涉及苯氧基取代的α-羟基羧酸的化妆用用途，用于保护皮肤免受UV诱导的、炎症性的和氧化性的损伤，特别用于改善皮肤光泽(glow)和/或肤色暗淡(dull complexion)和/或皮肤均匀性(evenness)和/或皮肤发红。

背景技术

α-羟基羧酸(AHAs)是众所周知的用于治疗痤疮的活性物质。它们可以影响在形成新角质层时可临床检测的角质化。将AHAs掺入每天使用的乳膏、软膏和洗剂中或以更高的浓度用作去角质剂。然而，极其重要的是使用合适的剂量、浓度和持续时间以避免副作用。非常常见的副作用是发红、皮肤刺激和脱皮。化学去皮法(chemical peels)会带来更加严重的副作用，包括发疱、灼伤以及皮肤变色。根据FDA依照一个由企业赞助的研究所发出的警告，在使用AHAs时要小心，因为它们会增加对阳光的光敏感性。

多年来，女性致力于寻找实现皮肤健康光泽的方法。健康光泽表明皮肤具有细致和嫩泽的性质，代表美丽、纯真、女性特质，还暗示了更高的社会地位和财富。年轻的皮肤自然具有明亮、年轻的光泽以及清新的肤色。

但是即使很少的生理因素(如激素、炎症)或环境因素(UV辐射、污染、氧化应激)也都可以使皮肤变得暗淡和失去光泽。因此，需要一种设计用来对抗由炎症和环境因素导致的不利影响的化妆产品，其可以改善皮肤光泽、再生和恢复暗淡疲劳的皮肤、均匀肤色以及使皮肤看起来清新。

本发明的目的是提供一种组合物，其可以改善皮肤光泽和皮肤均匀性并且刺激性小，以及可以有效地用于制备化妆品或用于化妆品。特别地，本发明提供具有高耐受性和可以用于治疗敏感性皮肤的物质。

发明内容

本发明涉及苯氧基取代的α-羟基羧酸的化妆用用途，用于保护皮肤免受UV-诱导的、炎症性的和氧化性的损伤，具体用于通过保护皮肤免受UV-诱导的、炎症性的和氧化性的损伤从而改善皮肤光泽和/或肤色暗淡和/或皮肤均匀性和/或皮肤发红。

已知AHAs会引起刺激、发红和光敏感性。因此出人意料地发现，用苯氧基取代AHAs会获得展示出UV-A和UV-B光防护作用、抗氧化作用和抗炎症作用的物质。基于这些性能，已证实了用苯氧基取代的α-羟基羧酸治疗的皮肤显示了改善的具有均匀肤色的皮肤光泽。

优选的取代的α-羟基羧酸是乙醇酸、乳酸、苹果酸、柠檬酸和酒石酸，以及最优选的是下式I的苯氧基取代的乳酸：

式(I)

苯氧基取代的α-羟基羧酸，特别是苯氧基取代的乳酸(同义词为羟基苯氧基丙酸(propanoic acid)或羟基苯氧基丙酸(propionic acid)，可以以外消旋混合物、S-对映体、R-对映体或这两种对映体的任意混合物使用，该任意混合物为非50∶50混合物(＝旋光性化合物)

已知苯氧基取代的羟基羧酸用作除草剂或染料的中间体，例如记载于EP0334595中，将其全部内容在此引入作为参考。基于本发明教导，本领域熟练技术人员可以确定在本发明中使用的苯氧基取代的羟基羧酸。优选地，该羧酸是C1～C18直链或支链烃基羧酸(alkyl carboxylic acid)或C6～C10芳基羧酸，优选C1～C4烷基羧酸。

所述物质可以市场购获得，例如购自Sigma-Aldrich的羟基苯氧基丙酸[CAS N°67648-61-7]的外消旋化合物或R-对映体[CAS N°94050-90-5]，或者可以通过已知的制备有机化学方法得到，例如通过α-羟基基团与氢醌缩合而成的醚官能团或者通过相关苯氧基化合物的微生物羟基化或酶羟基化来实现苯氧基的取代。

苯氧基取代的α-羟基羧酸可以用于接触人体不同外部部位的化妆用制剂中，这些部位特别为接触日光的区域，如脸、眼、手、前臂和胸部(décolleté)。

化妆用制剂可以是以下的形式：乳膏、凝胶剂、洗剂、醇性溶液和水性/醇性溶液、乳剂、蜡/脂肪丸块(mass)、棒状制剂(stick preparation)、粉剂、软膏、泡沫浴剂(foam bath)和淋浴剂(shower bath)。这些制剂也可以包含以下另外的助剂和添加剂：温和的表面活性剂、油体、乳化剂、珠光蜡、稠度调节剂、增稠剂、溢脂剂、稳定剂、聚合物、硅酮化合物、脂肪、蜡、卵磷脂、磷脂、防UV光因子、生命素活性剂(biogenic active ingredient)、抗氧化剂、除臭剂、止汗剂、去屑剂、成膜剂、膨胀剂、防虫剂、自褐剂、助水溶物、增溶剂、防腐剂、香料油、染料等。