[发明专利]地锦草提取物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种脂肪酸合成酶抑制剂及其应用。

背景技术

脂肪酸合酶原称脂肪酸合成酶，(EC 2.3.1.85，fatty acid synthase，缩写为FAS)，动物体内的脂肪酸合酶称为I型FAS，原核生物及植物中的脂肪酸合酶称为II型FAS。国内外基础研究表明，脂肪酸合酶是可以用于治疗目的的潜在靶位。

美国霍普金斯大学Loftus等对小鼠脂肪酸合成酶的研究结果证明，抑制脂肪酸合成酶可造成丙二酰辅酶A的积累，而后者抑制与进食相关的下丘脑神经肽Y的表达，在不影响小鼠活动能力的情况下使食欲下降，体重降低。T.Loftus等指出，脂肪酸合成酶可以作为控制体重潜在的治疗靶位(Loftus.T.M.et al.，2000.Science，288(5475)：2379-2381)。以上结果表明，抑制脂肪酸合成酶的活性，可抑制体内脂肪的合成，而且还能抑制动物的食欲，限制摄入的脂肪量并消耗体内脂肪。因此，研制和开发脂肪酸合成酶的抑制剂具有重大的减肥降脂肪的潜力。

目前为止，已报道的脂肪酸合酶抑制剂较少，只有合成的C75(Kuhajda F.P.，PizerE.S.，Li J.N.，et al.Proc.Natl.Acad.Sci.USA.，97，3450-3454(2000))，较早发现的天然产物浅蓝菌素(cerulenin)(Vance D.，Goldberg I.，Mitsuhashi O.et al.Biochem BiophysRes Commun.48，649-656(1972))和绿茶中的酯型儿茶素EGCG(Wang X.，Tian W.X.Biochem.Biophys.Res.Commun，288(5)：1200-1206(2001))和ECG(Wang X.，SongK.S.，Guo Q.X.，et al.Biochem Pharmacol，66：2039-2047(2003))。这些抑制剂所具有的共同缺点是抑制活性不够高，应用价值受到局限，因此寻找到抑制活性高的脂肪酸合酶抑制剂具有重要的实际应用价值。本发明描述了地锦草提取物对FAS的抑制作用。

地锦草(Euphorbia humifusa Wild.)，异称地锦、奶花草、奶草、铺地红、蜈蚣草、红丝草、地马桑、红沙草、凉帽草、仙桃草、花被单、地瓣草等，为大戟科植物地锦Euphorbia hum ifusa Willd或斑地锦Euphorbia maculata的干燥全草，一年生草本， 含白色乳汁，生于田野、路旁，我国各地均有分布。

发明内容

本发明的目的是提供一种脂肪酸合成酶抑制剂及其制备方法。

本发明所提供的脂肪酸合酶抑制剂，是以地锦草为原料，用丙酮-水、乙醇-水浸取得到；或用丙酮-酸水或乙醇-酸水混合溶剂经回流处理提取得到的。

其中所述丙酮-水混合溶剂中丙酮的体积百分数可为50-70％；所述乙醇-水混合溶剂中乙醇的体积百分数可为50-70％；所述混合溶剂与地锦草的重量份数比可为8-30∶1；所述酸水为无机酸，所述酸的浓度为1mol/L。

所述浸取的方法可为在25-70℃下搅拌，或80-100℃下加热回流；所述在25-70℃下搅拌浸取的时间可为3-24小时；所述80-100℃下加热回流的时间可为2-12小时。

为了提高所述提取物的纯度，所述浸取后还进行过滤和浓缩；所述浓缩的方法为除去滤液中的丙酮或乙醇，然后用乙酸乙酯从水相中萃取，收集乙酸乙酯提取液，再除去所述乙酸乙酯提取液中的乙酸乙酯，得到地锦草提取物。

本发明的另一个目的是提供所述脂肪酸合成酶抑制剂的用途。

本发明的所提供的脂肪酸合成酶抑制剂的用途是脂肪酸合成酶抑制剂在制备减肥药中的应用，以及在制备预防和/或治疗癌症药物中的应用。

本发明的所提供的脂肪酸合成酶抑制剂还可以作为食品添加剂、日用化学品添加剂及保健品添加剂等得到广泛应用。

以本发明所提供的脂肪酸合成酶抑制剂为活性成分制备减肥药物以及预防和/或治疗癌症的药物也属于本发明的保护范围。

需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等，必要时还可以加入香味剂、甜味剂、和着色剂等。

用地锦草提取物制备的减肥药物可以制成注射液、片剂、粉剂、粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。