[发明专利]含有二氢吡咯并杂环的头孢抗生素有效
申请号: | 201010506200.6 | 申请日: | 2010-09-30 |
公开(公告)号: | CN102030766A | 公开(公告)日: | 2011-04-27 |
发明(设计)人: | 张敏;袁强 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D519/06 | 分类号: | C07D519/06;A61K31/546;A61P31/00;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 吡咯 头孢 抗生素 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;
R3为氢原子,或未被取代或被卤素原子、羟基、羧基、氨基取代的C1-6烷基;
R4为未被取代或被羧基、氨基、羟基、氨甲酰基、氨基磺酰基或卤素原子取代的C1-6烷基;
R5为氢原子,羧基,氨基甲酰基,或被氟原子、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基或氨基磺酰基取代或未被取代的C1-6烷基;
R6为氢原子,甲基,甲氧基或氨基甲酰基;
X为N或CR7,R7为氢原子或卤素原子;
Y为N或CR8,R8为氢原子、卤素原子、C1-6烷基羰基或C1-6烷基胺基甲酰基;
n为1~3的整数。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;
R3为氢原子,或未被取代或被卤素原子、羟基、羧基、氨基取代的C1-4烷基;
R4为未被取代或被羧基、氨基、羟基或卤素原子取代的C1-4烷基;
R5为氢原子,羧基,或被氟原子、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基或氨基磺酰基取代或未被取代的C1-4烷基;
R6为氢原子,甲基或甲氧基;
X为N或CR7,R7为氢原子或卤素原子;
Y为N或CR8,R8为氢原子、卤素原子、C1-4烷基羰基或C1-4烷基胺基甲酰基;
n为1或2。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;
R3为氢原子,或未被取代或被卤素原子、羟基、羧基取代的C1-4烷基;
R4为C1-4烷基;
R5为氢原子,羧基,或被氟原子、羟基、氨基或羧基取代或未被取代的C1-4烷基;
R6为氢原子,甲基或甲氧基;
X为N或CR7,R7为氢原子、氟原子或氯原子;
Y为N或CR8,R8为氢原子、C1-4烷基羰基或C1-4烷基胺基甲酰基;
n为1或2。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
R3为氢原子,或未被取代或被羧基取代的C1-4烷基;
R4为C1-4烷基;
R5为氢原子,羧基,或被羟基、氨基或羧基取代或未被取代的C1-4烷基;
R6为氢原子;
X为N或CH;
Y为N或CR8,R8为氢原子或C1-4烷基胺基甲酰基;
n为1。
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