[发明专利]抗感染药物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201010294629.3 申请日: 2010-09-26
公开(公告)号: CN102408381A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 李冬生 申请(专利权)人: 江苏丰洲化学品有限公司
主分类号: C07D239/69 分类号: C07D239/69
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 224136 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 感染 药物 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种能防治细菌性感染的药物,尤其涉及一种抗感染药物的制备方法。

背景技术

磺胺类药目前在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代,但由于磺胺药有对某些感染性疾病(如流脑、鼠疫)、具有疗效良好,使用方便、性质稳定、价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位。其作用特点①抗菌谱广,对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌、伤寒杆菌,产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,此外对少数真菌,衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效);②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性;③磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广;④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)脑膜通透性好,脑脊液内药物浓度高;⑤主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起血尿,结晶尿及肾脏损害;⑥不良反应较多,常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血,粒细胞减少,肝脏损害、肾损害等。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种新型的抗感染药物的制备方法,其制作所需原材料的成本较低,制备工艺适合工业生产,且产品纯度高,质量优良。

为解决上述技术问题,本发明提供了如下技术方案:一种抗感染药物的制备方法,其特征在于:将1份磺胺-6-甲氧嘧啶无水物加入到由乙醇、丙醇与水组成的溶剂系统中,然后加如碱性溶液调溶液的PH值为9~13,然后在温度为35摄氏度~55摄氏度的水浴中搅拌,1小时后,加压冷却析晶,其中磺胺-6-甲氧嘧啶无水物∶丙醇∶水=1∶1~8∶5~15。

作为本发明所述抗感染药物的一种优选方案,其中:所述碱性溶液选自浓度为3%的碳酸钠溶液,其中加压冷却控制压力在0.15~0.2mpa。

作为本发明所述抗感染药物的一种优选方案,其中:所述碱性溶液选自碳酸氢钠及碳酸氢钾溶液。

作为本发明所述抗感染药物的一种优选方案,其中:所述碱性溶液选自醋酸钠溶液或有机碱性溶液。

作为本发明所述抗感染药物的一种优选方案,其中:磺胺-6-甲氧嘧啶与碱性溶液的配料比为1∶1~8。

采用了本发明所述方法以后,由于采用30~45摄氏度的水浴对其进行恒温加热的同时,还用自动搅拌机械对其进行搅拌,因此液体之间更容易混合,更容易形成结晶物,同时采用了加压冷却的方式,使得结晶过程加快,得到的结晶水合物晶型比较好。同时工艺简便,便于工业推广。

具体实施方式

下面结合具体的实施方式对本发明所述方法作进一步详细的说明。

实施例1

将36g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到150ml水与26ml乙醇、13ml丙醇丁酮组成的溶剂系统中,搅拌,然后用水浴进行加热,水浴的温度控制在40摄氏度,加热50分钟,在加热搅拌的过程中加入低浓度的碳酸钾溶液,同时调整其PH值,控制在8内。加热结束后,对溶剂系统进行冷却,加压冷却,控制压力在0.1mpa。对溶剂进行过滤得到结晶,干燥后称重,得到20g晶体。

实施例2

将40g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到180ml水与30ml乙醇、5ml丙醇组成的溶剂系统中,搅拌,然后用水浴进行加热,水浴的温度控制在43摄氏度,加热1个小时,在加热搅拌的过程中加入低浓度的氢氧化钠溶液,同时调整其PH值,控制在10范围内。加热结束后,对溶剂系统进行冷却,加压冷却,控制压力在0.2mpa。对溶剂进行过滤得到结晶,干燥后称重,得到30g晶体。

实施例3

将35g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到180ml水与20ml乙醇、7ml丙醇组成的溶剂系统中,搅拌,然后用水浴进行加热,水浴的温度控制在38摄氏度,加热1.5个小时,在加热搅拌的过程中加入低浓度的氢氧化钠溶液,同时调整其PH值,控制在9范围内。加热结束后,对溶剂系统进行冷却,加压冷却,控制压力在0.3mpa。对溶剂进行过滤得到结晶,干燥后称重,得到23g晶体。

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