[发明专利]HIV-1整合酶抑制剂有效
| 申请号： | 201010288737.X | 申请日： | 2010-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN102406634A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | 刘浚;陈晓芳;金洁;武燕彬 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | A61K31/192 | 分类号： | A61K31/192;A61K31/47;A61K31/216;A61P31/18;C07C59/90;C07D215/48;C07D215/56;C07C69/738 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 丁香兰 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hiv 整合 抑制剂 | ||
1.一种HIV-1整合酶抑制剂，其以如下通式(I)表示：
通式(I)中，A表示氢或通式(M)，
通式(I)和(M)中，R和R’各自独立地表示氢或碳原子数为1～5的烷基。
2.如权利要求1所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，通式(I)所示的化合物以如下通式(I-1)表示：
通式(I-1)中，A和R含义同上。
3.如权利要求1所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，通式(I)所示的化合物以如下通式(I-2)表示：
通式(I-2)中，A和R含义同上。
4.如权利要求1所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，通式(I)所示的化合物以如下通式(I-3)表示：
通式(I-3)中，A和R含义同上。
5.如权利要求1～4任一项所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，A表示氢。
6.如权利要求1～4任一项所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，A表示通式(M)，且R和R’各自独立地表示氢或乙基。
7.如权利要求6所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R和R’同时表示氢或乙基。
8.一种HIV-1整合酶抑制剂，其以如下通式(II)表示：
通式(II)中，R表示羟基、碳原子数为1～6的烷基胺基、具有或不具有取代基的碳原子数为1～20的芳基胺基或芳烷基胺基，所述取代基是碳原子数为1～6的直链状或直链状的烷基或不饱和烃基、碳原子数为1～6的烷氧基、卤素等，并且，所述芳环上具有取代基的情况下，具有一个以上的取代基。
9.如权利要求8所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R表示羟基。
10.如权利要求8所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R表示碳原子数为1～6的烷基胺基。
11.如权利要求10所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R表示甲胺基或乙胺基。
12.如权利要求8所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R表示具有或不具有取代基的碳原子数为1～12的芳基胺基或芳烷基胺基。
13.如权利要求12所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，所述芳基为苯基，所述芳烷基为苯烷基。
14.一种HIV-1整合酶抑制剂，其以如下通式(III)表示：
通式(III)中，R表示羟基、碳原子数为1～6的烷基胺基、具有或不具有取代基的碳原子数为1～20的芳基胺基或芳烷基胺基，所述取代基是碳原子数为1～6的直链状或直链状的烷基或不饱和烃基、碳原子数为1～6的烷氧基、卤素等，并且，所述芳环上具有取代基的情况下，具有一个以上的取代基。
15.如权利要求14所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R表示碳原子数为1～6的烷基胺基。
16.如权利要求15所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R表示甲胺基或乙胺基。
17.如权利要求8所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，R表示具有或不具有取代基的碳原子数为1～12的芳基胺基或芳烷基胺基。
18.如权利要求12所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，所述芳基为苯基，所述芳烷基为苯烷基。
19.如权利要求18所述的HIV-1整合酶抑制剂，其中，所述苯基或苯烷基上带有的取代基为甲氧基。
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