[发明专利]作为Hedgehog通路抑制剂的化合物以及包含该化合物的药物组合物及其应用有效
申请号: | 201010281856.2 | 申请日: | 2010-09-15 |
公开(公告)号: | CN101993415A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
发明(设计)人: | 文圣焕;张波;杨军;金孟燮;许树森;毕学智;李建华 | 申请(专利权)人: | 北京韩美药品有限公司 |
主分类号: | C07D213/82 | 分类号: | C07D213/82;C07D413/04;C07D401/04;C07D487/08;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/541;A61K31/4439;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 | 代理人: | 徐金国;黄韧敏 |
地址: | 101312 北京市顺*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hedgehog 通路 抑制剂 化合物 以及 包含 药物 组合 及其 应用 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中:
A代表:
或
X代表S、S=O、S(O)2、O、CHR11或者NR12;
R11代表氢、氰基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-C(O)2R14或者NR13aR13b,其中烷基或烷氧基未被取代或者被一个或多个卤素或羟基取代;
R12代表氢、C1-6烷基、C3-8杂环烷基-C1-6烷基、C3-8杂环烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C5-10杂芳基-C1-6烷基、-C(O)2R14、-C(O)R14或者-S(O)2R14;
R13a和R13b独立地代表氢、未被取代或被一个或多个卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C(O)2R14、-S(O)2R14、C6-10芳基-C1-6烷基、或者C5-10杂芳基-C1-6烷基;
R14代表未被取代或被一个或多个卤素取代的C1-6烷基;
m和1独立地代表1或2;n代表0,1或2;
R1和R2独立地代表氢或者C1-6烷基;其中烷基未被取代或者被一个或多个卤素或羟基取代;
Y、Z和U独立地代表氮或CR11;
W和V独立地代表氮或CR15;
R15代表氢、C1-6烷基或者C1-6烷氧基,其中烷基或烷氧基未被取代或者被一个或多个卤素取代;
R3代表氢、卤素、氰基、C1-6烷基或者C1-6烷氧基,其中烷基或者烷氧基未被取代或被一个或多个卤素取代;
R4和R5独立地代表氢、卤素、C1-6烷基或者C1-6烷氧基,其中烷基或者烷氧基未被取代或被一个或多个卤素取代,并且R4和R5不同时为氢;
R6和R7独立地代表氢、卤素、C1-6烷基或者C1-6烷氧基,其中烷基或者烷氧基未被取代或被一个或多个卤素取代;
R8和R9独立地代表氢、卤素、C1-6烷基或者C1-6烷氧基,其中烷基或者烷氧基未被取代或被一个或多个卤素取代;
R10代表氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、C(O)R14、C(O)2R14、-SR14、-S(O)2R14或者NR13aR13b,其中烷基或烷氧基未被取代或被一个或多个卤素取代,并且其中C3-8杂环烷基未被取代或者被1或2个C1-6烷基取代。
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