[发明专利]广谱取代的苯并咪唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.下式的化合物

或其N-氧化物、盐、立体异构形式或消旋混合物，其中

R₁是含有至少7个原子的双环杂环，其中至少一个原子是O；

L是-O-C(＝O)-，-C(＝O)-，-CH₂-O-C(＝O)-或-O-CH₂-C(＝O)-；

R₂是-H；

R₃是C_1-4烷基苯基；

R₄是C_1-4烷基；

R₁₂是-H；-NH₂-N(R₅)(AR₆)，-C_1-6烷基或C_1-6烷基-W-R₁₄，其中该C_1-6烷基选择性地被羟基或氨基取代，其中该氨基选择性地被C_1-4烷基一-或二-取代；

A是C_1-6烷二基或-C(＝O)-；

R₅是氢；

R₆是C_1-6烷氧基、Het¹、氨基；和在-A-不是C_1-6烷二基的情况中则R₆也可以是C_1-6烷基、Het¹C_1-4烷基或氨基C_1-4烷基；由此各氨基可以选择性地被取代；

W是氧基羰氧基；

R₁₄是Het¹；

R₁₃是H、C_1-4烷基、C_1-4烷基芳基、C_1-4烷基Het¹、C_1-4烷基Het²。

2.权利要求1的化合物，其中

R₁是含有至少7个原子的双环杂环，其中至少一个原子是O；

L是-O-C(＝O)-、-C(＝O)-、-CH₂-O-C(＝O)-或-O-CH₂-C(＝O)-；

R₂是-H；

R₃是C_1-4烷基苯基；

R₄是C_1-4烷基；

R₁₂是H；

R₁₃是C_1-4烷基芳基、C_1-4烷基Het¹、C_1-4烷基Het²。

3.权利要求2的化合物，其中

L是-O-C(＝O)-；

R₃是苯基甲基；和

R₄是2-甲基丙基。

4.一种药物组合物，含有有效量的至少一种权利要求1的化合物和药学耐受赋形剂。

5.一种含有至少一种(a)权利要求1所述的式(I)的化合物和(b)第二抗反转录病毒药物的用于同时、分开或顺序使用的组合物。