[发明专利]含硼的小分子有效
申请号: | 201010231477.2 | 申请日: | 2006-02-16 |
公开(公告)号: | CN101914109A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | S·J·贝克;赤间勉;C·贝林杰-卡瓦哈拉;V·S·赫南德兹;K·M·侯德;J·J·雷登;K·R·马普里斯;J·J·珀拉特纳;V·桑德斯;张永康 | 申请(专利权)人: | 安纳考尔医药公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K31/69;A61P31/10;A61P17/00;A61P31/08;A61P17/06;A61P27/02;A61P31/04;A61P31/12;A61P33/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 分子 | ||
1.具有式I结构的化合物:
其中
B为硼;
R1a为选自负电荷、盐抗衡离子、H、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员;
M1为选自氧、硫和NR2a中的成员;
其中
R2a为选自H,取代或未被取代的烷基,取代或未被取代的杂烷基,取代或未被取代的环烷基,取代或未被取代的杂环烷基,取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员;
J1为选自(CR3aR4a)n1和CR5a中的成员;
其中
R3a、R4a和R5a为独立地选自H、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员;且
n1为选自0-2的整数;
W1为选自C=O(羰基),(CR6aR7a)m1和CR8a中的成员;
R6a、R7a和R8a为独立地选自H、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员;
m1为选自0和1的整数;
A1为选自CR9a和N中的成员;
D1为选自CR10a和N中的成员;
E1为选自CR11a和N中的成员;
G1为选自CR12a和N中的成员;
其中
R9a、R10a、R11a和R12a为独立地选自H、OH、NH2、SH、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的杂烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的杂环烷基、取代或未被取代的芳基和取代或未被取代的杂芳基中的成员;
氮的组合(A1+D1+E1+G1)为选自0-3的整数;
其中
选自R3a、R4a和R5a的成员和选自R6a、R7a和R8a的成员与它们所结合的原子任选连接成4-7元环;
R3a和R4a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环;
R6a和R7a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环;
R9a和R10a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环;
R10a和R11a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环;
R11a和R12a与它们所结合的原子任选连接成4-7元环;
条件是当M1为氧,W1为选自(CR3aR4a)n1中的成员,其中n1为0,J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员,其中m1为1,A1为CR9a,D1为CR10a,E1为CR11a,G1为CR12a时,R9a不为卤素、甲基、乙基,或不任选与R10a连接成苯基环;R10a不为未被取代的苯氧基、C(CH3)3、卤素、CF3、甲氧基、乙氧基,或不任选与R9a连接成苯基环;R11a不为卤素或不任选与R10a连接成苯基环;和R12a不为卤素;
此外,条件是当M1为氧,W1为选自(CR3aR4a)n1中的成员,其中n1为0,J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员,其中m1为1,A1为CR9a,D1为CR10a,E1为CR11a,G1为CR12a时,R6a和R7a均不为卤代苯基;
此外,条件是当M1为氧,W1为选自(CR3aR4a)n1中的成员,其中n1为0,J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员,其中m1为1,A1为CR9a,D1为CR10a,E1为CR11a,G1为CR12a,且R9a、R10a和R11a为H时,R6a、R7a和R12a不为H;
此外,条件是当M1为氧n1为1,J1为选自(CR6aR7a)m1中的成员,其中m1为0,A1为CR9a,D1为CR10a,E1为CR11a,G1为CR12a,R9a为H,R10a为H,R11a为H,R6a为H,R7a为H,R12a为H时,W1不为C=O(羰基);
此外,条件是当M1为氧,W1为CR5a,n1为1,J1为CR8a,m1为1,A1为CR9a,D1为CR10a,E1为CR11a,G1为CR12a,R6a、R7a、R9a、R10a、R11a和R12a为H时,R5a和R8a与它们所结合的原子不形成苯基环。
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