[发明专利]一种化合物盐酸替罗非班的制备方法有效
申请号: | 201010216868.7 | 申请日: | 2010-07-05 |
公开(公告)号: | CN101870672A | 公开(公告)日: | 2010-10-27 |
发明(设计)人: | 黄毅;彭国强;张颀;黄伟;熊骏宇 | 申请(专利权)人: | 武汉同源药业有限公司 |
主分类号: | C07D211/22 | 分类号: | C07D211/22 |
代理公司: | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人: | 蒋常雪 |
地址: | 430071 湖北省武*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 化合物 盐酸 替罗非班 制备 方法 | ||
1.一种制备盐酸替罗非班的方法:该方法是由N-正丁基磺酰基-O-4-(4’-吡啶基)丁基-L-酪氨酸经氢化,加浓盐酸成盐2步反应得到盐酸替罗非班,其特征在于:反应使用的溶剂是甲醇,乙醇,丙醇,异丙醇的一种与水的混合溶剂,水,醇混合溶剂比例为:醇∶水=1∶0.05-0.2。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:氢化,成盐2步反应都在同一氢化反应釜进行,2步反应在一种溶剂中进行,反应与结晶不需更换溶剂,反应完成,过滤,减压浓缩部分溶剂后,冷却,盐酸替罗非班结晶析出。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:反应液减压浓缩后溶剂比例为:水∶醇:=1∶0.05-0.2。
4.根据权利要求2或3所述的方法,其特征在于:盐酸替罗非班结晶温度5-10℃。
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