[发明专利]适宜老年人使用的药用凝胶制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明为一种适宜老年人使用的药用凝胶制剂，及其相关制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

老年痴呆症，又称阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease，AD)是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病，指的是一种持续性高级神经功能活动障碍，即在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。其特征性病理变化为大脑皮层萎缩，并伴有β-淀粉样蛋白沉积，神经原纤维缠结，大量记忆性神经元数目减少，以及老年斑的形成。目前用于治疗老年痴呆的药物主要有以下几类：脑细胞代谢促进剂，包括吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦等；脑循环改善剂，包括尼麦角林、尼莫地平等；胆碱酯酶抑制剂，包括氢溴酸加兰他敏、卡巴拉汀、多奈哌齐、石杉碱甲等；谷氨酸受体(NMDA)调控剂，包括盐酸美金刚胺等。剂型以口服制剂为主，如片剂、胶囊、口服液等。大部分老年痴呆患者的服药依从性均较差，需要在家属的监督下服药，如果口服给药口感不好，患者常拒绝服用。所以对于此类药，开发一种口感好、不良气味小的口服制剂，会更易被患者所接受，增加用药的依从性。

发明内容

本发明为一种适宜老年人使用的药用凝胶制剂，是以下述任一种药物为活性成分，配以药学上适宜的辅料，通过药学制剂技术而制成的口服凝胶制剂。

其所含活性成分如下：

脑细胞代谢促进剂：包括吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦等；

脑循环改善剂，包括尼麦角林、尼莫地平、氟桂利嗪等；

胆碱酯酶抑制剂，包括氢溴酸加兰他敏、卡巴拉汀、石杉碱甲等；

谷氨酸受体(NMDA)调控剂，包括盐酸美金刚胺等。

上述活性成分单位用量如下：

吡拉西坦，50-2400mg，优选200-800mg；

奥拉西坦，50-1600mg，优选200-400mg；

茴拉西坦，25-800mg，优选100-200mg；

尼麦角林，2.5-120mg，优选10-30mg；

尼莫地平，5-120mg，优选20-30mg；

氟桂利嗪，0.75-20mg，优选5-10mg；

氢溴酸加兰他敏，1.75-40mg，优选5-10mg；

卡巴拉汀，0.3-12mg，优选1.5-3mg；

石杉碱甲，0.025-0.8mg，优选0.1-0.2mg；

盐酸美金刚胺，1.75-20mg，优选5-10mg。

本发明所述的凝胶制剂的制备方法为普通凝胶制备方法，但是所用辅料均为口服药用辅料，其所用基质包括但不限于卡波姆，纤维素类衍生物，如羧甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠，植物胶类，如黄原胶，卡拉胶，西黄耆胶。

所述的凝胶制剂，主要用于老年痴呆症及其相关老年疾病的治疗。

具体实施方式

实施例1.

吡拉西坦口服凝胶：

处方：

工艺：

1.取占处方总量约30％的纯化水，溶解主药奥拉西坦。

2.加入异麦芽糖醇溶解。

3.加入羧甲基纤维素加热，使材料溶胀，并终溶解。

4.将维生素E溶解于甘油中，加入到上述溶液中。并以纯化水定容至全量。

5.在搅拌条件下冷却，形成凝胶。分装，即得。

实施例2尼麦角林口服凝胶

处方：

工艺：

1.取占处方总量约30％的纯化水，加入异麦芽糖醇溶解。

2.加入羧甲基纤维素加热，使材料溶胀，并终溶解。

3.将维生素E溶解于甘油中，加入到上述溶液中。

4.以95％乙醇溶解主药尼麦角林。加入到上述溶液中，并以纯化水定容至全量。

5.在搅拌条件下冷却，形成凝胶。

实施例3石杉碱甲口服凝胶

处方：

工艺：

1.取占处方总量约30％的纯化水，加入异麦芽糖醇溶解。

2.加入羧甲基纤维素加热，使材料溶胀，并终溶解。

3.将维生素E溶解于甘油中，加入到上述溶液中。

4.以95％乙醇溶解主药尼麦角林。加入到上述溶液中，并以纯化水定容至全量。

5.在搅拌条件下冷却，形成凝胶。

实施例4盐酸美金刚胺口服凝胶

处方：