[发明专利]用于防治骨关节痛的复方组合制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于氨基葡萄糖医药保健品技术领域，具体涉及一种用于防治骨关节痛的复方组合制剂及其制备方法。

背景技术

骨关节炎是常见的一种慢性关节炎，多年来人们一直都在寻找和探索骨关节炎病情发展的药物。长期以来，人们一直用阿斯匹林，非甾体镇痛药等来帮助患者减轻痛苦。这些药物长期使用，有的效果逐渐减小，有的产生胃胀，胃痛等副作用。关节炎主要是关节软骨的退行性病变和继发性骨质增生。由于关节连接处的粘液膜是由含硫蛋白和葡萄糖胺等组成。含硫的蛋白胶原和葡萄糖胺等，具有促进胶原蛋白的产生，增加水的结合，帮助修复损伤软骨的功能。可使受伤软骨恢复正常，骨膜液更浓，更有粘性，从而加强骨膜的保护功能，减轻骨关节的磨擦，减少痛苦。

氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，为构成关节软骨基质中聚氨基葡萄糖和蛋白多糖的最重要的单糖。氨基葡萄糖可以阻断骨性关节炎的病理过程，防止疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛，并且无明显的副作用。但是现有的氨基葡萄糖类保健食品中由于辅料成分的原因，存在产品功效单一、吸收利用率低等问题。另外，最难的工作是氨糖颗粒的制备和确定特定的辅料组合和比例，理论上能够实施的大部分处方，在实际筛选中都达不到片剂的质量要求。原料及各种辅料不合适比例的用量，使得引湿性大大增加，降低了产品的稳定性。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于防治骨关节痛的复方组合制剂及其制备方法，它解决了现有的氨基葡萄糖类保健食品中产品功效单一、吸收利用率低等问题，创造性地筛选并确定具有特定组成的制剂，使产品的稳定性增强，更加符合人的用药要求。

本发明的技术解决方案是包括活性成分以及辅料，所述的活性成分为氨基葡萄糖或氨基葡萄糖与其它活性成分硫酸软骨素、二甲基砜、胶原蛋白中的一种或两种以上的组合，氨基葡萄糖是氨基葡萄糖硫酸盐或盐酸盐或磷酸盐或其混合物；辅料包括赋形剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、稳定剂、润湿剂，所述赋形剂为淀粉、微晶纤维素、蔗糖、乳糖、糊精、甘露醇、磷酸钙中的一种或两种以上的组合，崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或两种以上的组合，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、微粉硅胶中的一种或两种的组合，粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉、羟丙基甲基纤维素中的一种或两种以上的组合，稳定剂为酒石酸，润湿剂为水或甲醇或乙醇。

本发明所述各组份的重量配比如下：氨基葡萄糖200～800份，硫酸软骨素200～500份，胶原蛋白100～400份，二甲基砜100～300份，赋形剂1～200份，粘合剂1～40份，崩解剂1～100份，润滑剂1～50份，稳定剂0.1～1份，润湿剂适量。

本发明辅料还可以包括包衣预混剂，所述包衣预混剂溶液的组份为二氧化钛、聚氧乙烯、滑石粉、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、卵磷脂中的一种或两种以上的混合。

本发明所述各组份的重量配比还可以如下：氨基葡萄糖200～800份，硫酸软骨素200～500份，胶原蛋白100～400份，二甲基砜100～300份，赋形剂1～200份，粘合剂1～40份，崩解剂1～100份，润滑剂1～50份，稳定剂0.1～1份，包衣预混剂1～100份，润湿剂适量。

本发明用于防治骨关节痛的复方组合制剂是按以下步骤进行：

1)配制粘合剂的1～25％的水溶液，充分溶解至澄清透明；

2)将氨基葡萄糖粉碎，过60～120目筛；

3)将氨基葡萄糖、稳定剂和另一种粘合剂干粉投入湿法制粒机中搅拌1～10分钟，混匀；

4)均匀、缓慢加入步骤1配置的粘合剂的溶液，边搅拌边加液制粒，制成粒后，严格控制进风温度，干燥，过12～20目筛；

5)向步骤4所得颗粒中加入其它活性成分以及赋形剂、崩解剂、润滑剂充分混合，测定中间体含量后压片；

6)配制包衣预混剂溶液，配制浓度为1～18％，控制包衣时的进风温度、片床温度、出风温度，对步骤5所得的片剂进行包衣。

本发明由氨基葡萄糖、硫酸软骨素、二甲基砜、胶原蛋白作为活性成分，对关节炎、关节运动受损有良好的治疗和预防作用；该方法制得的片剂崩解性能好，溶出快，起效迅速，原料及各种辅料的用量达到最佳比例，产品的稳定性增强，且具有吸收利用率高的特点。

具体实施方式