[发明专利]一种含有井冈霉素与苯醚甲环唑可湿性粉剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种农用杀菌剂，具体地说是涉及一种含有井冈霉素与苯醚甲环唑可湿性粉剂及其制备方法。该发明主要用于防治以水稻纹枯病为主的多种真菌性病。

技术背景

水稻纹枯病又称云纹病，一般在分蘖期开始发病，最初在近水面的叶鞘上出现水渍状椭圆形病斑，以后病斑增多，常互相愈合成为不规则大形的云纹状斑，其边缘为褐色，中部灰绿色或淡褐色，叶片上的症状和叶鞘上基本相同。病害由下向上扩展，严重时可上剑叶，甚至造成穗部发病，大片倒伏。纹枯病主要以菌核在土壤中越冬，第二年飘浮水面的菌核萌发抽出菌丝，浸入叶鞘形成病斑，从病斑上再长出菌丝向附近蔓延形成新病斑。当菌核落入水中又可借水流传播。过量施用氮肥，高度密植，灌水过深过多或偏迟均为诱发病害的主要因素。水稻从分蘖期开始发病，孕穗期前后达到发病高峰，乳熟期后病情逐渐下降。

井冈霉素：

N-((1S)-(1，4，6/5)-3-羟甲基-4，5，6-三羟基-2-还己烯基)-(O-β-D-吡喃葡糖基-(1→3)-(1S)-(1，2，4/3，5)-2，3，4-三羟基-5-羟甲基环己胺；jinggangmycin；validamycin A；Validacin；Valimon。

分子式：C20H35NO13。

分子量：497.23。

熔点：无一定熔点，95-100℃软化，约135℃分解。

毒性LD50(mg/kg)：对人、畜、鱼类、蚕等无毒，口服井冈霉素，由动物肠内细菌分解成葡萄糖和井冈羟胺，后者不为肠道吸收，由粪便排出；在水稻任何生产期施药都不出现药害，在稻米及土壤中均无残留；大、小白鼠急性经口大于20000，小白鼠腹腔注射毒性大于10000，小白鼠静脉注射大于13000；鱼毒TLm(48h)：鲤鱼大于1000mg/L。

性状：纯品是白色粉末。

溶解情况：易溶于水，可溶于甲醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜，微溶于乙醇和丙酮，不溶于乙酸乙酯、氯仿、乙醚、苯和石油醚。

作用机理：井冈霉素是一种内吸作用很强的农用抗菌素，当水稻纹枯病菌的菌丝接触到井冈霉素后，能很快被菌体细胞吸收并在菌体内传导，干扰和抑制菌体细胞正常生长发育，从而起到治疗作用。

用途：低毒杀菌剂。是一种内吸作用很强的农用抗生素，一般加工为水剂、水溶性粉剂或粉剂使用。主要防治水稻纹枯病、小麦菌核病，玉米大斑病，蔬菜立枯病，棉花、豆类立枯病、白娟病，人参立枯病等。

制备或来源：井冈霉素是由吸水链霉菌井冈变种产生的水溶性抗生素葡萄糖苷类化合物，共有六个组分。其主要活性物质为井冈霉素A，其次是井冈霉素B。它的浓缩液水剂为棕褐色，将砂土管接触面(无菌操作)28℃恒温培养7～8天待孢子成长成熟(一般孢子颜色为灰绿色或浅紫红色，有吸水斑)，将斜面孢子再接斜面(无菌操作)37℃恒温培养3～4天，即为生产用斜面(斜面培养基配方：葡萄糖1％，冬天菜0.05％，磷酸二氢钾0.05％，琼酯1.5％)，然后进行种子培养(种子罐)、发酵(发酵罐)、板框过滤、浓缩、调制包装即得。

苯醚甲环唑：

通用名称：苯醚甲环唑(difenoconazole)，恶醚唑，其他名称：思科、世高。

化学名称：顺，反-3-氯-4-[4-甲基-2-1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3-二哑戊烷-2-基)苯基4-氯苯基醚(顺，反比例约为45∶55)。

分子式：C19H17Cl2N3O3。

分子量：406.27。

理化性质：本品为无色固体，熔点76℃，沸点220℃/4Pa，蒸气压120nPa(20℃)。溶解性(20℃)：水3.3毫克/升，易溶于有机溶剂。K(ow)20000(由反相TLC)。≤300℃稳定，在土壤中移动性小，缓慢降解。

毒性：大鼠急性经口LD501453毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2010毫克/千克。对兔皮肤和眼睛有刺激作用，对豚鼠无皮肤过敏。大鼠急性吸入LC50(4小时)大于0.045毫克/升空气，野鸭急性经口LD50大于2150毫克/千克。(鱼工)鳟LC50(96小时)0.8毫克/升。对蜜蜂无毒。

作用方式：内吸性杀菌，具保护和治疗作用。

作用机理：本品属三唑类杀菌剂，是甾醇脱甲基化抑制剂，具有良好的内吸性。