[发明专利]含二氟亚甲基基团的C-芳基葡糖苷衍生物

权利要求书

1.一种式(I)所示的化合物，或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的共结晶复合物、水合物或溶剂合物：

式中：

R¹选自卤素，羟基、或如下式所示的基团：

其中，n为1或2；而R³选自C_1-4烷基；

R²选自：

(1)三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基；

(2)未取代的或具有1-3个取代基的C_1-6烷氧基，C_3-6环烷氧基，C_1-6烷氧基乙氧基，C_3-6环烷氧基乙氧基，其中所述的取代基选自：羟基、卤素、氰基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R¹选自羟基。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R²选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，正丁氧基，异丁氧基，环戊氧基，异丙基氧基，甲氧乙氧基，乙氧乙氧基，环丙基氧基乙氧基，正丁氧基乙氧基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R²选自以下基团：

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述共结晶复合物是所述化合物与氨基酸、水和/或其他溶剂形成的共结晶复合物。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是表1中所示的化合物1-22。

7.一种药物组合物，其特征在于，它含有药学上可接受的赋形剂或载体，以及作为活性成分的权利要求1所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的共结晶复合物、水合物或溶剂合物。

8.一种权利要求1所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的共结晶复合物、水合物或溶剂合物的用途，其特征在于，用于制备预防或治疗高血糖相关疾病的组合物。

9.一种权利要求1所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的共结晶复合物、水合物或溶剂合物的用途，其特征在于，用于制备钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT-2)的抑制剂。

10.一种制备式IIb所示化合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(a)在惰性的极性非质子溶剂中，使化合物1i与醇R²OH反应，生成式IIa所示化合物，随后在碱的存在下脱除保护基得到化合物IIb

各式中，

R²选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，正丁氧基，异丁氧基，环戊氧基，异丙基氧基，甲氧乙氧基，乙氧乙氧基，环丙基氧基乙氧基，正丁氧基乙氧基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基。