[发明专利]用于抑制癌细胞生长的含安卓幸的药学组成物

说明书

技术领域

本发明是关于一种含式I化合物-安卓幸且可用于抑制癌细胞生长的药学组成物。

背景技术

癌症一般可以视为恶性肿瘤，是一种疾病。其特征为恶性组织的不正常团块，起因于过度地细胞分裂。癌症细胞不具有正常细胞生长的限制，会侵入与占领正常留给其它细胞的范围。癌症治疗的种类包括化学治疗、手术、放射线以及这些治疗的结合。化学治疗通常包括使用一个或多个抑制癌细胞生长的化合物。虽然目前已经发展了许多癌症化疗药剂，但仍然需要更有效的化学治疗。

发明内容

本发明是基于发现式I化合物-安卓幸或其医药上可接受的盐，其可用于抑制癌细胞生长，甚至治疗或预防癌症，特别是乳癌。具体地，本发明是提供一种用于抑制癌细胞生长，甚至治疗或预防癌症的药学组成物，包括有效量的式I化合物-安卓幸或其医药上可接受的盐，与医药上可接受的载体。

本发明是提供一种用于抑制癌细胞生长的药学组成物为主，经实验证实式I化合物-安卓幸对不同癌症细胞株(包括：大肠直肠癌细胞-HT-29或HCT116；肝癌细胞株-Huh7；肺腺癌细胞株-A549及乳癌细胞株-MCF7或MDAMB231)具高度抑制性，但对正常细胞(包括：纤维母细胞-HS68及正常乳腺上皮细胞-MCF10A)则几乎不具细胞毒性；再者，经与癌症临床化学治疗药物(艾霉素(Doxorubicin)及顺铂(Cisplatin))进行对照实验，评估式I化合物-安卓幸、艾霉素、顺铂对恶性乳癌细胞(MDA-MB-231)的相对抑制效果，实验证实在相同的使用剂量下，式I化合物-安卓幸抑制恶性乳癌细胞(MDA-MB-231)的效果优于艾霉素、顺铂，故其甚至可用于治疗或预防癌症。

式I化合物-安卓幸可拥有一或多个对称中心，因此具有各种立体异构物形式。本发明中提及的式I化合物包括所有此等异构物。式I化合物具有选择性抑制癌症细胞生长的功效。由于其分子量极小，因此，可使用较低剂量的式I化合物及其医药上可接受盐，与医药上可接受载体，即可得到渴望的治疗效果。本发明为一抑制癌细胞生长，甚至治疗或预防癌症的药学组成物，是将一有效量的式I化合物及其医药上可接受盐，用于抑制癌细胞、或投予所需的病患(此病患具有癌症、癌症的症状或倾向于癌症的体质)以治愈、恢复、减轻、缓和、改变、治疗、改善、改进或影响疾病、疾病的症状或倾向于疾病的体质为目的。此处使用的“有效量(an effective amount)”指有效量的式I化合物-安卓幸及其医药上可接受盐，具有抑制或治疗功效的量。有效量的改变是根据给药的途径、辅药使用(excipient usage)以及与其它共同使用(co-usage)的活性药剂。

此处的“癌症”意指细胞肿瘤。癌症细胞具有自主生长(autonomous growth)的能力，即在不正常的状态或条件下迅速增殖细胞生长。此处所指的癌症是包含所有种类的细胞不当增生(cancerous growth)或致癌过程(oncogenicprocesses)、转移性的组织或恶性转换的细胞、组织或器官(与组织病理学型态无关)或侵入阶段。癌症的例子包括，但不限定于：癌症(carcinoma)与恶性肉瘤(sarcoma)，例如乳癌(breast cancer)、血癌(leukemia)、恶性肉瘤(sarcoma)、淋巴瘤(lymphomas)、恶性骨肉瘤(osteosarcoma)、神经胶质瘤(glioma)、嗜铬细胞瘤(pheochromocytoma)、肝恶性肿瘤(hepatoma)、黑色素瘤(melanoma)卵巢癌(ovarian cancer)、皮肤癌(skin cancer)、大肠癌(colorectal cancer)、胃癌(gastriccancer)、胰脏癌(pancreatic cancer)、肾脏癌(renal cancer)、前列腺癌(prostatecancer)、罩丸癌(testicular cancer)、头部与颈部的癌症、脑癌(brain cancer)、食道癌(esophageal cancer)、膀胱癌(bladder cancer)、肾上腺皮质癌(adrenal corticalcancer)、肺癌(lung cancer)、支气管癌(bronchus cancer)、子宫内膜癌(endometrialcancer)、鼻咽癌(nasopharyngeal cancer)、子宫颈、肝癌(cervical or liver cancer)或未知起始位置的癌症。