[发明专利]三种PTP1B抑制剂及其合成和应用

权利要求书

1.三种PTP1B抑制剂，其特征在于：所述化合物分别为4，5-二-(2，3-二溴-4，5-二甲氧基苯甲基)-1，2-二甲氧基苯、3-溴-4，5-二-(2，3-二溴-4，5-二甲氧基苯甲基)-1，2-二甲氧基苯、3-溴-4，5-二-(2，3-二溴-4，5-二羟基苯甲基)-1，2-二苯酚，其化学结构式如下：

化合物6：其中苯环的2′，3′，2″，3″位碳所连接的基团为溴原子，1，2，4′，5′，4″，5″位碳与甲氧基相连；化学名称中文为：4，5-二-(2，3-二溴-4，5-二甲氧基苯甲基)-1，2-二甲氧基苯，英文为：4，5-bis(2，3-dibromo-4，5-dimethoxybenzyl)-1，2-dimethoxybenzene；

化合物7：其中苯环的3，2′，3′，2″，3″位碳所连接的基团为溴原子；1，2，4′，5′，4″，5″位碳与甲氧基相连；化学名称中文为：3-溴-4，5-二-(2，3-二溴-4，5-二甲氧基苯甲基)-1，2-二甲氧基苯，英文为：3-bromo-4，5-bis(2，3-dibromo-4，5-dimethoxybenzyl)-1，2-dimethoxybenzene；

化合物8：苯环的3，2′，3′，2″，3″位碳所连接的基团为溴原子；1，2，4′，5′，4″，5″位碳与羟基相接；化学名称中文为：3-溴-4，5-二-(2，3-二溴-4，5-二羟基苯甲基)-1，2-二苯酚；英文为：3-bromo-4，5-bis(2，3-dibromo-4，5-dihydroxybenzyl)-1，2-benzenediol。

2.一种权利要求1所述抑制剂的化学合成方法，其特征在于：所述的化合物合成路线为：

Scheme 1(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1～1.2∶1，甲醇，冰水浴；(b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1.2∶1，碳酸钾，N，N-二甲基甲酰胺，室温；(c)溴素与化合物3摩尔比为2∶1～3∶1，乙酸，60～70℃；(d)硼氢化钠与化合物4摩尔比为1∶4～1∶3，甲醇，冰水浴；(e)三氯化铝∶化合物5∶黎芦醚摩尔比为2∶2∶1，二氯甲烷，室温；(f)溴素与化合物6摩尔比为1.5∶1～2∶1，二氯甲烷，室温；(g)三溴化硼与化合物7摩尔比为12∶1～14∶1，二氯甲烷，冰水浴。