[发明专利]一种用于浸膏类药物固体制剂的薄膜包衣剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于包衣剂领域，尤其是一种用于浸膏类药物固体制剂的薄膜包衣剂及其制备方法。

背景技术

中药片剂中很多产品属于浸膏片，含有许多易于吸潮的成分，其受湿热影响易软化吸潮，造成片芯变形，药物硬结，不能完全崩解，影响药物疗效；而且，吸湿还可引起制剂的结块、流动性降低、潮解、晶型改变等，进而引起颜色变化、含量降低或组分间配伍变化；吸湿后制剂更容易受氧化、水解、霉变，使制剂的物理稳定性、化学稳定性和生物稳定性降低。因此对浸膏类固体制剂来说，提高产品的防潮性能是目前研究之重点。

对于提高药物防潮性能，许多学者进行了大量研究，认为药物吸湿的原因为药物中极性基团(如羟基)透过分子间的范德华力或氢键与环境中的水分结合而吸潮。对于水溶性药物，当环境相对湿度较低时，药物几乎不吸湿，而当相对湿度增大到某一数值以上时，则吸湿量急剧增大。吸湿量急剧增大时的相对湿度叫做该药物的临界相对湿度(CRH)。不同的药物都有其自己的临界相对湿度，所以在相同条件下，有些药物会表现的更加容易吸潮。同时，环境相对湿度越高，药物的吸湿速度也会加快。所以解决药物吸湿的方法为提高药物自身的临界相对湿度，减慢药物吸湿速度。其中中药防潮包衣是较为有效的方法。

普通的包衣剂以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为成膜材料，具有较强的吸水性，而且其衣膜空隙率较大。在湿度较高的环境中，水气容易在衣膜表面与HPMC亲水的基团吸附，水分逐步渗入衣膜内部，当湿度大于临界相对湿度时，药物快速吸潮。所以HPMC配方包衣的浸膏类药物在湿热环境下常常会发生吸潮、膨胀、渗出等问题。许多资料提到采用丙烯酸树脂类材料与HPMC复配，提高防潮性能。但丙烯酸树脂较脆，包衣膜常会产生微小的裂纹，反而使防潮效果下降。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种用于浸膏类药物固体制剂的薄膜包衣剂，该包衣剂可对包覆于其内的浸膏类药物固体制剂起到防潮作用，抑制水分在衣膜表面的吸附和渗透，降低药物包衣片的吸潮率，避免了药物受潮变硬，防止药效损失。

本发明的另一个目的在于提供一种用于浸膏类药物固体制剂的薄膜包衣剂制备方法。

本发明解决其技术问题是采取以下技术方案实现的：

一种用于浸膏类药物固体制剂的薄膜包衣剂，该薄膜包衣剂的组分及其重量份数比为：

羟丙基甲基纤维素    30～60；

增塑剂              5～30；

硬脂酸              2～30。

而且，所述的薄膜包衣剂还包括着色剂，其含量为15～35重量份。

而且，所述的着色剂为钛白粉、色淀或氧化铁。

而且，所述的着色剂的粒径在0.1～20μm之间。

而且，所述的增塑剂为聚乙二醇、甘油、枸橼酸三乙酯、蓖麻油或邻苯二甲酸二乙酯。

一种用于浸膏类药物固体制剂的薄膜包衣剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)按照重量分数比称取羟丙基甲基纤维素、增塑剂、硬脂酸；

(2)将羟丙基甲基纤维素、增塑剂、硬脂酸加入高速剪切机中，以350～600转/分钟的速度使物料混合均匀，制得包衣剂成品。

而且，该方法还包括以下步骤：在步骤(1)中称取着色剂；在步骤(2)中加入着色剂混合均匀后，将高速剪切机速度提高到900～1200转/分钟，使着色剂充分分散，制得包衣剂成品。

本发明的优点和积极效果是：

1.本发明包衣剂中所包括的硬脂酸具有无毒、无刺激性的特点，适用于药物包衣剂；而且，硬脂酸分子量较小，具有润滑与增塑作用，在包衣剂配方中均匀的分布在HPMC分子链之间，与HPMC很好的融合在一起，降低了衣膜的通透性；并且在衣膜表面，形成了一层疏水性分子层，使得水分子难以在其表面吸附，增大了水分渗入的传质阻力，衣膜内部环境湿度小于药物的临界相对湿度，药物吸湿速度得到了有效控制，因此将硬脂酸与HPMC制备形成复合包衣剂，可起到很好的防潮作用；同时衣膜具有很好的柔韧性，不会发生破裂问题。

2.本发明包衣剂的制备方法，在低速剪切条件下完成膜剂的充分混合及增塑剂的均匀分布，并且在高速剪切条件下完成着色剂的干法分散，可避免着色剂团聚，具有生产效率高、能耗低、包衣剂成品应用性能良好等突出优点。

3.本发明包衣剂安全、无毒，能够在药物表面形成一层疏水性分子层，抑制水气在衣膜表面的吸附和渗透，从而降低药物包衣片吸潮率，避免药物受潮变硬及药效损失；同时衣膜柔韧性强，包衣质量稳定；其制备方法具有生产效率高、能耗低、包衣剂成品应用性能良好等突出优点。

具体实施方式