[发明专利]具抗癌活性的熊果酸修饰物多元醇单酯无效
| 申请号: | 201010115923.3 | 申请日: | 2010-03-02 |
| 公开(公告)号: | CN101928322A | 公开(公告)日: | 2010-12-29 |
| 发明(设计)人: | 白锴凯;陈芬玲;石贤爱;孟春;郭养浩 | 申请(专利权)人: | 福州大学 |
| 主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00 |
| 代理公司: | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人: | 蔡学俊 |
| 地址: | 350108 福建省福州市*** | 国省代码: | 福建;35 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抗癌 活性 果酸 修饰 多元 醇单酯 | ||
1.一种结构如式(I)所示的熊果酸化学修饰物多元醇单酯,
其中:R1为羟基、乙酰氧基、琥珀酰氧基或多元醇单取代琥珀单酰氧基,R2为羟基或多元醇单氧基。
2.按照权利要求1所述的熊果酸化学修饰物多元醇单酯,其特征在于R1和R2中至少有一个位点为多元醇取代酯;R1和R2基团不同时为羟基。
3. 权利要求1所述的熊果酸化学修饰物多元醇单酯的制备方法,其特征在于:
a. 熊果酸与乙酸酐生成化合物3;化合物3为通式(I)化合物,其中R1代表AcO,R2代表OH;熊果酸与琥珀酸酐生成化合物4;化合物4为通式(I)化合物, 其中R1代表HOOCCH2CH2COO-,R2代表OH;
b. 熊果酸、化合物3、4与2-氯乙醇反应,分别得到化合物2-1、3-1、4-1;
熊果酸、化合物3与3-氯-丙二醇反应,分别得到化合物2-2、3-2;
化合物4与3-氯-丙二醇反应得到化合物4-2-1、4-2-2;
所述的化合物2-1、2-2、3-1、3-2、4-1、4-2-1、4-2-2均为通式(I)化合物;所述化合物2-1,其中R1代表OH,R2如式(Ⅱ)所示;所述化合物2-2,其中R1代表OH,R2如式(Ⅲ)所示;所述化合物3-1,其中R1代表AcO,R2如式(Ⅱ)所示;所述化合物3-2,其中R1代表AcO,R2如式(Ⅲ)所示;所述化合物4-1,其中R1如式(Ⅳ)所示,R2如式(Ⅱ)所示;所述化合物4-2-1,其中R1代表如式(Ⅴ)所示,R2代表如式(Ⅲ)所示;所述化合物4-2-2,其中R1如式(Ⅵ)所示,R2如式(Ⅲ)所示。
(Ⅱ) (Ⅲ)
(Ⅳ) (Ⅵ)
(Ⅴ)。
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