[发明专利]具抗癌活性的熊果酸修饰物多元醇单酯无效

专利信息
申请号: 201010115923.3 申请日: 2010-03-02
公开(公告)号: CN101928322A 公开(公告)日: 2010-12-29
发明(设计)人: 白锴凯;陈芬玲;石贤爱;孟春;郭养浩 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 抗癌 活性 果酸 修饰 多元 醇单酯
【权利要求书】:

1.一种结构如式(I)所示的熊果酸化学修饰物多元醇单酯,

 

其中:R1为羟基、乙酰氧基、琥珀酰氧基或多元醇单取代琥珀单酰氧基,R2为羟基或多元醇单氧基。

2.按照权利要求1所述的熊果酸化学修饰物多元醇单酯,其特征在于R1和R2中至少有一个位点为多元醇取代酯;R1和R2基团不同时为羟基。

3. 权利要求1所述的熊果酸化学修饰物多元醇单酯的制备方法,其特征在于:

a.  熊果酸与乙酸酐生成化合物3;化合物3为通式(I)化合物,其中R1代表AcO,R2代表OH;熊果酸与琥珀酸酐生成化合物4;化合物4为通式(I)化合物, 其中R1代表HOOCCH2CH2COO-,R2代表OH;

b.  熊果酸、化合物3、4与2-氯乙醇反应,分别得到化合物2-13-14-1

熊果酸、化合物3与3-氯-丙二醇反应,分别得到化合物2-23-2

化合物4与3-氯-丙二醇反应得到化合物4-2-14-2-2

所述的化合物2-12-23-13-24-14-2-14-2-2均为通式(I)化合物;所述化合物2-1,其中R1代表OH,R2如式(Ⅱ)所示;所述化合物2-2,其中R1代表OH,R2如式(Ⅲ)所示;所述化合物3-1,其中R1代表AcO,R2如式(Ⅱ)所示;所述化合物3-2,其中R1代表AcO,R2如式(Ⅲ)所示;所述化合物4-1,其中R1如式(Ⅳ)所示,R2如式(Ⅱ)所示;所述化合物4-2-1,其中R1代表如式(Ⅴ)所示,R2代表如式(Ⅲ)所示;所述化合物4-2-2,其中R1如式(Ⅵ)所示,R2如式(Ⅲ)所示。

(Ⅱ)                         (Ⅲ)

(Ⅳ)        (Ⅵ)

(Ⅴ)。

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