[发明专利]用于治疗椎管狭窄的5-HT2A和5-HT2B受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200980152459.0 申请日: 2009-12-22
公开(公告)号: CN102271667A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: R·赖特尔;L·帕什 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: A61K31/00 分类号: A61K31/00;A61P19/08;A61P25/02;A61P43/00;A61K31/48;A61K31/445;A61K31/4535;A61K31/496;A61K31/519;A61K31/55
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 柳冀
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 椎管 狭窄 ht2a ht2b 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.5-HT2A和5-HT2B受体拮抗剂化合物用于制备用于治疗或者预防性处理椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状的药物的用途,其中所述化合物对5-HT2A和5-HT2B受体的pA2值≥7.5。

2.根据上述权利要求所述的用途,其中所述化合物对5-HT2A受体的pA2值与对5-HT2B受体的pA2值之间最多相差±1个单位。

3.根据上述权利要求所述的用途,其中所述化合物选自:赛庚啶、米安色林、利坦色林、甲替平、美西麦角、甲麦角林、麦角乙脲、特麦角脲、曲唑酮、苯噻啶和尼麦角林。

4.根据上述权利要求所述的用途,其中所述化合物是特麦角脲和/或麦角乙脲。

5.根据上述权利要求所述的用途,其中所述化合物选自8α麦角乙脲或者8α特麦角脲。

6.根据上述权利要求中任一项所述的用途,所述椎管狭窄是颈椎管狭窄。

7.根据上述权利要求中任一项所述的用途,所述用途可用来减缓轻瘫、感觉减退、失去感觉、疼痛和/或感觉障碍诸如麻木感的症状。

8.根据上述权利要求中任一项所述的用途,可用来改善身体损害,尤其是改善受限的无痛运动机能、减轻头部位置不正以及改善肌力下降、改善行走障碍、改善蚁走感和/或改善共济失调、改善小便失禁和/或大便失禁。

9.根据上述权利要求中任一项所述的用途,所述椎管狭窄是挥鞭伤、其它创伤性改变或者椎间盘脱出的慢性后果。

10.根据上述权利要求中任一项所述的用途,所述用途包括预防性处理椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状,从而防止综合症状变为慢性,以及预防性处理挥鞭伤患者,以防止由此引起椎管狭窄的慢性后果。

11.根据上述权利要求中任一项所述的用途,将所述化合物与一种或多种另外的活性成分联合给予患者。

12.5-HT2A和5-HT2B受体拮抗剂化合物用于治疗或者预防性处理椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状,并且其中所述化合物对5-HT2A和5-HT2B受体的pA2值≥7.5。

13.8α麦角乙脲或者8α特麦角脲用于治疗或者预防性处理椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状。

14.8α特麦角脲用于治疗或者预防性处理椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状。

15.8α特麦角脲用于治疗或者预防性处理颈椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状。

16.包含上述权利要求中任一项所定义的一种或者多种化合物以及一种或多种另外的活性成分的组合制剂,用来治疗或者预防性处理椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状。

17.根据上述权利要求中任一项所述的用途,以药物组合物形式将权利要求中所定义的化合物与一种或多种常规药物助剂一起给予。

18.包含上述权利要求中所定义的化合物以及一种或多种常规的药物助剂的药物组合物,用于治疗或者预防性处理椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状。

19.根据上述权利要求所述的药物组合物,其中所述药物组合物适合于口服给药、舌下给药、非肠道给药、皮肤给药、口腔给药、经皮给药、皮下给药、吸入或者鼻腔给药。

20.根据上述权利要求所述的药物组合物,其中所述药物组合物以片剂、多层片剂、胶囊、口服缓释剂、透皮给药系统、栓剂、微米制剂、纳米制剂、脂质体制剂、滴剂、鼻滴剂、鼻喷剂、气雾剂、安瓿剂、溶液、乳液、分散液、粉剂、吸入粉剂、微晶制剂、吸入喷雾剂、透皮给药系统或者皮下给药制剂形式存在。

21.根据上述权利要求中任一项所述的药物组合物用于治疗或者预防性处理颈椎管狭窄患者以及由此在这些患者中引起的症状。

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