[发明专利]作为表面活性蛋白在固体药物制剂用作赋形剂的疏水蛋白

权利要求书

1.用于制备在体内特别是在胃和/或肠中具有受调节的释放特征的药物的固体应用形式的方法，所述方法包括将选自疏水蛋白的表面活性蛋白整合到所述应用形式中，或用所述表面活性蛋白包被所述应用形式。

2.包含药物的固体应用形式的药物组合物，特征是它含有选自疏水蛋白的表面活性蛋白，特别是在所述应用形式的外表面的包衣中，或者整合到形成所述应用形式的外表面的骨架材料中。

3.选自疏水蛋白的表面活性蛋白在药物制备中的用途，用于调节药物在体内特别是在胃和/或肠中从固体应用形式中释放的特征。

4.权利要求1的方法或权利要求2的组合物或权利要求3的用途，其中所述表面活性蛋白的特征是相对于纯水，其1％b.w.含水溶液或分散液使聚丙烯表面上的接触角减小20度或更多。

5.根据权利要求4的方法、组合物或用途，其中所述表面活性蛋白是II类疏水蛋白，或者特别是I类疏水蛋白。

6.如权利要求1至5的任一项中定义的方法、组合物或用途，其中所述固体应用形式选自胶囊、多重胶囊(multi capsule)、丸剂、片剂、骨架片、多层片剂、包衣片剂、微粒、栓剂、埋植剂。

7.如权利要求6中定义的方法、组合物或用途，其中所述固体应用形式选自胶囊、多重胶囊(multi capsule)、丸剂、片剂、骨架片、多层片剂、微粒和栓剂，含有形式为包衣、或整合到骨架中形成所述应用形式外表面的表面活性蛋白。

8.如权利要求1至7的任一项中定义的方法、组合物或用途，其中所述固体应用形式进一步包含一种或多种其他的制药可接受的成分，特别是选自其他的表面活性试剂、结合剂、生物聚合物、流动性助剂、润滑剂、保证片剂在消化道中破裂的崩解剂、甜味剂、香料、着色剂。

9.如权利要求1至8的任一项中定义的方法、组合物或用途，其中所述应用形式在体内尤其是在胃和/或肠中通过化学过程例如水解和酶促攻击，或者通过物理过程例如腐蚀和扩散过程，来释放活性成分。

10.如权利要求1至9的任一项中定义的方法或用途，其中释放特征的调节包括延迟的释放。

11.根据权利要求1至10的任一项的表面活性蛋白作为肠溶衣的用途。

12.尤其如权利要求4或5定义的表面活性蛋白在制备药物的固体应用形式中的用途，以保护活性成分免受胃的胃液和/或肠的碱性环境的化学降解。

13.制备如权利要求1至10的任一项定义的药物的固体应用形式的方法，其中表面活性蛋白的含水溶液或分散液以每克最终固体应用形式0.001至1000μg的量包被在所述固体应用形式之上，或者整合到所述固体应用形式中。

14.制备如权利要求1至10或13的任一项定义的药物的固体应用形式的方法，其中表面活性蛋白作为表面活性蛋白浓度为0.01至10.0mg/ml的含水溶液包被或整合。