[发明专利]蛋白磷酸酶抑制剂

权利要求书

1.一种蛋白磷酸酶抑制剂，其特征在于：

以通式(1)所示的硅化合物或其盐为有效成分，

式中，R¹、R²和R³相同或不同，表示碳原子数为1～12的烃基；X表示可以具有取代基的碳原子数为3～36的烃基或可以具有取代基的杂环基；n表示0或1的数。

2.如权利要求1所述的蛋白磷酸酶抑制剂，其特征在于：

X是碳原子数为3～24的直链、支链或环状的烃基、或者含有氮原子或氧原子的5元或6元的杂环基，其中，在该烃基中，可以具有选自羟基、硝基、羧基、烷氧羰基、氰基、烷氧基、硫代烷基、取代磺酰基、卤原子、三取代甲硅烷基和三取代甲硅氧基中的1～4个取代基；在该杂环基中，可以具有选自芳基、芳烷基、烷基、氨基、烷基氨基、烯基氨基、酰氧基和芳烷氧基中的1～5个取代基。

3.如权利要求1所述的蛋白磷酸酶抑制剂，其特征在于：

其为PPM1D抑制剂。

4.一种以式(2)表示的硅化合物或其盐，其特征在于：

式中，R⁴和R⁵相同或不同，表示氢原子或(R¹)(R²)(R³)Si-，其至少1个是(R¹)(R²)(R³)Si-；

R⁶表示氢原子，可以与R⁸的羟基一起形成醚键-O-；

R⁷表示氢原子，R⁸表示羟基，R⁷可以与R⁸一起形成氧代基＝O。

5.一种含有权利要求1～4中任一项所述的硅化合物或其盐的药物。

6.如权利要求5所述的药物，其特征在于：

其为恶性肿瘤治疗药。

7.通式(1)所示的硅化合物或其盐在蛋白磷酸酶抑制剂制造中的使用，

式中，R¹、R²和R³相同或不同，表示碳原子数为1～12的烃基；X表示可以具有取代基的碳原子数为3～36的烃基或可以具有取代基的杂环基；n表示0或1的数。

8.如权利要求7所述的使用，其特征在于：

X是碳原子数为3～24的直链、支链或环状的烃基、或者含有氮原子或氧原子的5元或6元的杂环基，其中，在该烃基中，可以具有选自羟基、硝基、羧基、烷氧羰基、氰基、烷氧基、硫代烷基、取代磺酰基、卤原子、三取代甲硅烷基和三取代甲硅氧基中的1～4个取代基；在该杂环基中，可以具有选自芳基、芳烷基、烷基、氨基、烷基氨基、烯基氨基、酰氧基和芳烷氧基中的1～5个取代基。

9.如权利要求7所述的使用，其特征在于：

其为PPM1D抑制剂。

10.权利要求4、7和8中任一项所述的硅化合物或其盐在药物制造中的使用。

11.如权利要求9所述的使用，其特征在于：

其为恶性肿瘤治疗药。

12.一种蛋白磷酸酶抑制方法，其特征在于：

投与通式(1)所示的硅化合物或其盐，

式中，R¹、R²和R³相同或不同，表示碳原子数为1～12的烃基；X表示可以具有取代基的碳原子数为3～36的烃基或可以具有取代基的杂环基；n表示0或1的数。

13.如权利要求12所述的方法，其特征在于：

X是碳原子数为3～24的直链、支链或环状的烃基、或者含有氮原子或氧原子的5元或6元的杂环基，其中，在该烃基中，可以具有选自羟基、硝基、羧基、烷氧羰基、氰基、烷氧基、硫代烷基、取代磺酰基、卤原子、三取代甲硅烷基和三取代甲硅氧基中的1～4个取代基；在该杂环基中，可以具有选自芳基、芳烷基、烷基、氨基、烷基氨基、烯基氨基、酰氧基和芳烷氧基中的1～5个取代基。

14.如权利要求12所述的方法，其特征在于：

其为PPM1D抑制剂。

15.一种恶性肿瘤治疗方法，其特征在于：

投与权利要求4、12和13中任一项所述的硅化合物或其盐。