[发明专利]新抗妊娠纹活性剂以及包含其的组合物

说明书

本发明涉及新的抗妊娠纹活性剂阿拉伯半乳聚糖，以及包含其的美容组合物或皮肤病学组合物。

简介

妊娠纹(膨胀纹)是出现在皮肤过度膨胀(体重增加)和荷尔蒙变化之后的皮肤的条或带。这些皮肤上的条或带平行、狭长，长度为5到15厘米，宽度为0.2到1厘米。它们可以是细小并难于注意到的，但它们有时形成小凹陷，使得皮肤有褶皱的外观。妊娠纹起初由淡粉红色变为紫红色(未成熟的或炎症妊娠纹)。它们随着时间而颜色改变成珍珠白(成熟的妊娠纹)。它们变得没那么显而易见，但留下了疤痕。妊娠纹通常关系到青春期或怀孕期的妇女。大约50％到70％的怀孕妇女会产生妊娠纹，这通常发生在6个月至8个月之间。很年轻的女性更常发生妊娠纹(20％的青少年有严重的妊娠纹)，特定因素促使其产生，如首次怀孕、多次怀孕以及快速及过度增肥(多于15kg)。基因因素及遗传因素也对妊娠纹的出现施加影响。怀孕相关的妊娠纹尤其发生在腹部前表面，但它们也发生于胸、大腿及臀部。

妊娠纹也常发生于生理或病理状态，如肥胖症、相对密集的饮食(relatively intensive diet)、结核病以及伤寒症。它们也可以是某些罕见遗传病的征兆，如普瑞德威利综合征(Prader-Willi syndrome)、洛-穆-比综合征(Laurence-Moon-Biedel syndrome)、埃勒斯-当洛二氏综合征(Ehlers-Danlos syndrome)。它们也表明肾上腺产生了过量皮质醇，这是一种被称为库兴氏综合征(Cushing’s syndrome)的疾病。这种综合征由垂体腺或肾上腺的肿瘤引起，或者由长期使用肾上腺皮质激素治疗某些疾病如哮喘所引起。

妊娠纹是由于皮肤的过快和突然的牵拉(stretching)的作用而产生的。每个妊娠纹都类似于对皮肤的撕裂。实际上发生改变的是皮肤组织，，该损伤的靶细胞是成纤维细胞。成纤维细胞在通过机械膨胀转变成成肌纤维细胞时发生了表型改变，并且激素环境改变了其新陈代谢。事实上，怀孕期间激素的增加导致了肾上腺皮质激素的自然增加，这通过抗有丝分裂作用抑制成纤维细胞活性。因此，这些细胞的新陈代谢减慢。而且，肾上腺皮质激素通过限制胶原和弹性蛋白的合成、并激活其降解，来作用于结合组织的新陈代谢作用。怀孕期间皮肤因此而特别脆弱。此外，这样的过程伴随着炎症状态。因此，皮肤组织的退化导致了萎缩的皮肤疤痕的形成。

因此，主要的触发因素是炎症、机械拉伸以及激素环境。最终，这一系列因素导致了胶原及弹性蛋白纤维的拉伸、定向障碍及破坏，没有支持组织的断裂。弹性断裂的主要因素也源于细胞内缺水。从所述脱水胶原纤维的第一征兆，由于拉伸形成了许多且更加频繁的分支，丧失了其弹性并在皮肤上形成可见的断裂。

因此，在显示紫红色条纹的新生妊娠纹中，有使皮肤纤维断裂和破坏的炎症。渐渐地，炎症和红色褪去，成纤维细胞试图合成新的纤维去填补空隙。然而，这些新纤维比旧的质量低。经过数月后，旧的妊娠纹变成珍珠白色并发亮。

妊娠纹比得上伤疤(因为它们在皮肤损伤后经历了同样的阶段)；它们完全愈合目前是不可能的，但却有可能使损伤减轻或改善。治疗的处理方法基本是局部的：使用具有维A酸(全反式维生素A酸)或果酸的局部化合物，使用剥皮(peeling)或激光。维A酸具有抗妊娠纹作用，本质上趋于恢复原纤维蛋白的网状构造。

考虑到妊娠纹的病理生理学，预防和减少与妊娠相关的新生妊娠纹需要使用靶向于皮肤成纤维细胞的产品，其能够通过激活细胞增殖和刺激新陈代谢、特别是影响皮肤弹性及张力的主要大分子(胶原和弹性蛋白)的新合成来发挥作用。此外，限制参与皮肤基质大分子的降解的炎症也是必需的。

现有技术

WO 00/19974申请描述了预防妊娠纹出现和/或治疗妊娠纹的美容学方法。所提出的美容组合物包含至少一种抗妊娠纹活性剂，所述的抗妊娠纹活性剂选自大豆肽，由氨基酸甘氨酸、组氨酸和赖氨酸组成的三肽，以及所述肽的混合物。

即使现有技术的这种组合物可能得到妊娠纹的回归效应，其不完全适用于妊娠期间所产生的妊娠纹的特殊情况，并且无法显著预防其产生。

存在真实需要开发出以下产品，该产品具有可接受的皮肤耐受性并能有效预防和/或治疗妊娠期间所产生的复杂的、显著不美观的妊娠纹现象。

阿拉伯半乳聚糖(也称为半乳糖阿拉伯聚糖)是多糖。其以可变的量存在于多种植物、蕈类(mushrooms)以及细菌中。阿拉伯半乳聚糖是天然可溶性纤维，可从细菌或者如咖啡或落叶松的植物中提取。

阿拉伯半乳聚糖是包含两种多糖的聚合物，半乳糖和阿拉伯糖，比例分别为6∶1。