[发明专利]含杀生物剂的高固体分散体

说明书

本发明涉及含杀生物剂、聚合物表面活性剂、抗沉降剂和一种或多种载液的分散体，所述杀生物剂选自曲洛比利(tralopyril)、吡啶硫酮锌或对甲抑菌灵(tolylfluanid)或者它们的组合。这些分散体具有可达80％重量的固体含量，且在用于防污涂料制剂时提供无尘释放系统。

杀生物剂如曲洛比利和吡啶硫酮锌是作为抗菌剂、抗真菌剂或防污剂用于多种应用的熟知化合物。这些杀生物剂通常以干粉出售，用于油漆和涂料。这种干粉的缺点在于，其在处理过程中产生微尘，由于这些杀生物剂可通过接触导致对工人的手指或手的刺激，故此需要专门的处理设备。而且，工人在处理这些化合物的过程中不得不穿上合适的防护装备，例如防尘面具、护目镜、防护手套、防护服等。另外，通常安装局部排气系统，以便在处理这些杀生物剂时，产生的粉尘不会污染工作环境。

曲洛比利对于通过口服消化的急性口服哺乳动物毒性具有28.7mg/kg的LD₅₀，吡啶硫酮锌对于急性吸入毒性具有1,03mg/L的LC₅₀(4h)。基于处理干粉形式的杀生物剂时的这些问题，无尘释放系统的建立被视为有利的。

为油漆或涂料公司所用的无尘释放系统优选为这样的液体释放系统：其不释放微尘到空气中、能够容易处理、高度浓缩且也是贮藏稳定和易于倒出。

已发现用于杀生物剂曲洛比利、吡啶硫酮锌和对甲抑菌灵的这样的液体释放系统，其包括以下：

基于分散体总重量计算含量达80％重量的杀生物剂，选自曲洛比利、吡啶硫酮锌或对甲抑菌灵或者它们的组合，

聚合物表面活性剂；

抗沉降剂；

载液；及

任选的配制剂(formulation agent)如填充剂、粘合剂、树脂等。

曲洛比利在EP-0,312,723-A中公开用于控制软体动物类，其在防污组合物中的用途公开于EP-0,746,979。亦熟知所述化合物学名为4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲腈，由下式表示：

吡啶硫酮锌，亦称为硫氧吡啶锌(zinc omadine)，是首次报道于二十世纪三十年代的配位络合物。其特征为通过氧和硫原子结合到锌上的两个吡啶衍生的螯合配体。它的IUPAC名是由下式表示的1，1’-二氧化双(2--吡啶硫基)合锌：

吡啶硫酮锌最为人熟知的是其在治疗头皮屑和脂溢性皮炎中的用途。由于其在水中的溶解度低，其适合用作针对霉和藻提供保护的户外油漆和其它制品。

对甲抑菌灵具有广谱抗微生物活性，是化合物1，1-二氯-N-[(二甲氨基)磺酰基]-1-氟-N-苯基-甲烷次磺酰胺的通用名，该化合物由下式表示：

为本发明之目的，术语“分散体”是指在液体介质中均匀分布的细颗粒系统。术语“表面活性剂”是指用于减少两边界表面的界面张力以此提高液体或固体的乳化性、铺展性、可分散性、或可湿性的制品。术语“抗沉降剂”是指用于在混悬液中保持细颗粒的制品。

适合用于本发明分散体的聚合物表面活性剂为：

-聚乙二醇醇酸树脂(alkyd polyethylene glycol)，如可购自Croda的Atlox 4914；以及

-ABA聚羟基酯-PEG-聚羟基酯共聚物，如可购自Croda的Hypermer B246和Zephrym PD2206。

特别优选必须经批准用于杀虫剂用途的聚合物表面活性剂。在美国，例如这将需要经EPA批准以下列列表用于杀虫剂用途：例如“Inert ingredients permitted in pesticide products：non-food inert ingredients(杀虫剂制品中允许的惰性成分：非食品惰性成分)”或者EPA列表例如40 CFR § 180.910“Inert ingredients used pre-and post-harvest；exemptions from the requirement of a tolerance(收获前后所用惰性成分；免除容许量规定)”、40 CFR § 180.950“Tolerance exemptions for minimal risk active and inert ingredients(容许量免除最低风险活性成分和惰性成分)”或40 CFR § 180.960“Polymers；exemptions from the requirement of a tolerance(聚合物；免除容许量规定)”。