[发明专利]用作神经系统疾病的诊断工具和治疗的丁酰胆碱酯酶配体

权利要求书

1.一种式I的化合物和其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、代谢物、前药及组合：

其中

R₁选自由以下组成的组：氢、氰基、氟、碘、烷基和芳基；

R₂选自由以下组成的组：氢、烷基和芳基；

X选自由以下组成的组：CH₂、CH₂O、氧、OCH₂、CH₂S、SCH₂、NH、N-烷基和N-芳基；

Y是任选的间隔基团，不存在或选自由以下组成的组：氧、硫、NH、N-烷基和N-芳基；且

Z选自由以下组成的组：用氰基、氟或碘取代的烷基和用氰基、氟或碘取代的芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂都是氢，X是CH₂O，Y不存在且Z选自由以下组成的组：氟苯基、氰基苯基和碘苯基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中Z选自由以下组成的组：¹⁸F-苯基、¹²³I-苯基和¹³¹I-苯基。

4.(6-氧代-1，6-二氢吡啶-2-基)甲基4-¹²³碘苯甲酸酯。

5.一种式II的化合物和其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、代谢物、前药及组合：

其中

R₁选自由以下组成的组：氢、氰基、氟、碘、芳基和烷基；

R₂选自由以下组成的组：氢、烷基和芳基；

X选自由以下组成的组：CH₂、CH₂O、氧、OCH₂、CH₂S、SCH₂、NH、N-烷基和N-芳基；

Y是任选的间隔基团，不存在或选自由以下组成的组：氧、硫、NH、N-烷基和N-芳基；且

Z选自由以下组成的组：用氰基、氟或碘取代的烷基和用氰基、氟或碘取代的芳基。

6.根据权利要求5所述的化合物，其中R₁和R₂都是氢，X是CH₂O，Y不存在且Z选自由以下组成的组：氰基苯基、氟苯基和碘苯基。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中Z选自由以下组成的组：¹⁸F-苯基、¹²³I-苯基和¹³¹I-苯基。

8.一种式III的化合物和其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、代谢物、前药及组合：

其中

R选自由以下组成的组：烷基、烷基-I、烷基-F、烷基-CN、芳基-I、芳基-CN和芳基-F；

X是任选的间隔基团，不存在或选自由以下组成的组：氧、NH、N-烷基和N-芳基；

Y是任选的间隔基团，不存在或选自由以下组成的组：氧、硫、NH、N-烷基和N-芳基；且

Z选自由以下组成的组：氰基、氟和碘。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中R是烷基，X是氧，Y不存在或是NH，且Z选自由以下组成的组：氰基、氟和碘。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中Z选自由以下组成的组：¹⁸F、¹²³I和¹³¹I。

11.一种式IVa和式IVb的化合物或式IVa和式IVb的化合物的外消旋混合物，及其药学上可接受的盐、多晶型物、代谢物、前药及组合：

其中

R选自由以下组成的组：烷基、烷基-I、烷基-F、烷基-CN、芳基-I、芳基-CN和芳基-F；

X是任选的间隔基团，不存在或选自由以下组成的组：氧、NH、N-烷基和N-芳基；

Y是任选的间隔基团，不存在或选自氧、硫、NH、N-烷基和N-芳基的组；且

Z选自氰基、氟和碘的组。